Desloratadin - Desloratadine
Klinische Daten | |
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Namen austauschen | Clarinex, Aerius, Allex, andere |
AHFS / Drugs.com | Monographie |
MedlinePlus | a602002 |
Lizenzdaten | |
Schwangerschaft Kategorie |
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Wege Verwaltung |
Durch den Mund (Tabletten, Lösung) |
ATC-Code | |
Rechtsstellung | |
Rechtsstellung | |
Pharmakokinetische Daten | |
Bioverfügbarkeit | Schnell absorbiert |
Proteinbindung | 83 bis 87% |
Stoffwechsel | UGT2B10 , CYP2C8 |
Metaboliten | 3-Hydroxydesloratadin |
Wirkungseintritt | innerhalb von 1 Stunde |
Beseitigung Halbwertszeit | 27 Stunden |
Aktionsdauer | bis zu 24 Stunden |
Ausscheidung | 40% als konjugierte Metaboliten in den Urin Ähnliche Menge in den Kot |
Kennungen | |
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CAS-Nummer | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.166.554 |
Chemische und physikalische Daten | |
Formel | C 19 H 19 Cl N 2 |
Molmasse | 310,83 g · mol –1 |
3D-Modell ( JSmol ) | |
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(überprüfen) |
Desloratadin (Handelsname Clarinex und Aerius ) ein tricyclisches H 1 - Antagonisten , die zur Behandlung verwendet wird Allergien . Es ist ein aktiver Metabolit von Loratadin .
Es wurde 1984 patentiert und 2001 medizinisch eingesetzt.
Medizinische Anwendungen
Desloratadin wird zur Behandlung von allergischer Rhinitis , verstopfter Nase und chronischer idiopathischer Urtikaria ( Nesselsucht ) angewendet . Es ist der Hauptmetabolit von Loratadin und die beiden Medikamente sind in Sicherheit und Wirksamkeit ähnlich. Desloratadin ist in vielen Darreichungsformen und unter vielen Handelsnamen weltweit erhältlich.
Eine aufkommende Indikation für Desloratadin ist die Behandlung von Akne als kostengünstiges Adjuvans für Isotretinoin und möglicherweise als Erhaltungstherapie oder Monotherapie.
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Müdigkeit (1,2%), Mundtrockenheit (3%) und Kopfschmerzen (0,6%).
Interaktionen
Eine Reihe von Arzneimitteln und anderen Substanzen, die zu Wechselwirkungen neigen, wie Ketoconazol , Erythromycin und Grapefruitsaft , haben keinen Einfluss auf die Desloratadinkonzentrationen im Körper gezeigt. Desloratadin hat ein geringes Wechselwirkungspotential.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Desloratadin ist ein selektiver H 1 - Antihistaminikum , das als ein inverser Agonist auf den Histamin - H 1 -Rezeptor .
In sehr hohen Dosen ist auch ein Antagonist bei verschiedenen Subtypen der muskarinischen Acetylcholinrezeptoren . Dieser Effekt ist für die Wirkung des Arzneimittels bei therapeutischen Dosen nicht relevant.
Pharmakokinetik
Desloratadin wird gut aus dem Darm resorbiert und erreicht nach etwa drei Stunden die höchsten Blutplasmakonzentrationen . Im Blutkreislauf sind 83 bis 87% der Substanz an Plasmaproteine gebunden .
Desloratadin wird in normalen Metabolisierern in einer dreistufigen Sequenz zu 3-Hydroxydesloratadin metabolisiert. Erstens n-Glucuronidierung von Desloratadin durch UGT2B10 ; dann 3-Hydroxylierung von Desloratadin-N-glucuronid durch CYP2C8 ; und schließlich eine nichtenzymatische Dekonjugation von 3-Hydroxydesloratadin-N-glucuronid. Sowohl Desloratadin als auch 3-Hydroxydesloratadin werden in normalen Metabolisierern über Urin und Kot mit einer Halbwertszeit von 27 Stunden eliminiert .
Es zeigt nur periphere Aktivität, da es die Blut-Hirn-Schranke nicht leicht überschreitet ; Daher verursacht es normalerweise keine Schläfrigkeit, da es nicht leicht in das Zentralnervensystem gelangt .
Desloratadin hat keinen starken Einfluss auf eine Reihe getesteter Enzyme im Cytochrom P450- System. Es wurde zu schwach hemmen CYP2B6 , CYP2D6 und CYP3A4 / CYP3A5 , und nicht zu hemmen CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 oder CYP2C19 . Desloratadin wurde ein wirksamer und relativ selektiver Inhibitor von erwiesen UGT2B10 , ein schwacher bis mäßiger Inhibitor von UGT2B17 , UGT1A10 und UGT2B4 , und nicht zu hemmen UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 und UGT1A8 .
Pharmakogenomik
2% der Kaukasier und 18% der Menschen afrikanischer Abstammung sind Desloratadin- arme Metabolisierer . Bei diesen Menschen erreicht das Medikament sechs bis sieben Stunden nach der Einnahme die dreifach höchste Plasmakonzentration und hat eine Halbwertszeit von etwa 89 Stunden. Das Sicherheitsprofil für diese Probanden ist jedoch nicht schlechter als für ausgedehnte (normale) Metabolisierer.
Gesellschaft und Kultur
Wirtschaft
Bei seiner ersten Veröffentlichung in Kanada im Jahr 2002 wurde es für 0,82 CA $ pro Dosis verkauft.
Siehe auch
Verweise
Externe Links
- "Desloratadin" . Arzneimittelinformationsportal . US National Library of Medicine.