Dopaminrezeptor D 3 -Dopamine receptor D3
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Dopaminrezeptor D 3 ist ein Protein , das beim Menschen vom DRD3- Gen kodiert wird .
Dieses Gen kodiert für das D 3 Subtyp des Dopamin - Rezeptor . Der D 3 Subtyps inhibiert Adenylatcyclase durch inhibitorische G-Proteine. Dieser Rezeptor wird in phylogenetisch älteren Regionen des Gehirns exprimiert, was darauf hindeutet, dass dieser Rezeptor eine Rolle bei kognitiven und emotionalen Funktionen spielt. Es ist ein Angriffspunkt für Medikamente zur Behandlung von Schizophrenie , Drogensucht und Parkinson-Krankheit . Alternatives Spleißen dieses Gens führt zu mehreren Transkriptvarianten, die verschiedene Isoformen kodieren würden, obwohl einige Varianten einem Nonsense-vermittelten Zerfall (NMD) unterliegen können .
Funktion
D 3 -Agonisten wie 7-OH-DPAT , Pramipexol und Rotigotin zeigen unter anderem antidepressive Wirkungen in Nagetiermodellen der Depression .
Tierstudien
Es wurde gezeigt, dass D 3 -Agonisten die Prepuls-Hemmung des Schreckens (PPI) unterbrechen, eine speziesübergreifende Maßnahme, die Defizite beim sensomotorischen Gating bei neuropsychiatrischen Erkrankungen wie Schizophrenie rekapituliert. Im Gegensatz dazu haben D3-bevorzugende Antagonisten Antipsychotika-ähnliche Profile bei den PPI-Messungen bei Ratten.
Liganden
Agonisten
- trans-N- {4-[4-(2,3-Dichlorphenyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl}-3-methoxybenzamid, voller Agonist, > 200-fache Bindungsselektivität gegenüber D 4 , D 2 , 5-HT 1A , und α1-Rezeptoren
- (-)-7-{[2-(4-Phenylpiperazin-1-yl)ethyl]propylamino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalin-2-ol
- 5-OH-DPAT
- 7-OH-DPAT
- Pergolid
- 8-OH-PBZI (cis-8-Hydroxy-3-(n-propyl)-1,2,3a,4,5,9b-hexahydro-1H-benz[e]indol)
- Apomorphin (nicht selektiver Dopaminagonist)
- Bromocriptin (nicht selektiver Dopaminagonist)
- Captodiame
- CJ-1639
- Verbindung R,R -16: 250x Bindungsselektivität gegenüber D 2
- Dopamin (endogener Agonist)
- ES609
- FAUC 54
- FAUC 73
- PD-128,907
- PF-219.061 (extrem selektiv)
- PF-592,379
- Piribedil (nicht selektiver Dopaminagonist)
- Pramipexol (nicht selektiver Dopaminagonist)
- Chineloran (auch D2-Agonist)
- Quinpirol (auch D2-Agonist)
- Ropinirol (nicht-selektiver Dopaminagonist)
- Rotigotin (nicht-selektiver Dopamin-Agonist)
Partielle Agonisten
- Aripiprazol (nicht selektiv)
- BP-897
- Brexpiprazol (nicht selektiv)
- Buspiron (nicht selektiv)
- Cariprazin
- CJB 090
- CJ-1037 (extrem selektiv)
- FAUC 460 (hochselektiv)
- FAUC 346 (hochselektiv)
- Pardoprunox (nicht selektiv)
- Roxindol (möglicherweise ein partieller Agonist an den D3-Autorezeptoren, nicht selektiv)
- OS-3-106
- UH-232
- WW-III-55
Antagonisten
- Die meisten Antipsychotika
- Amisulprid (nicht selektiv)
- Cyproheptadin (nicht selektiv)
- PG 01037
- Domperidon (periphere D 2 und D 3 Antagonist)
- FAUC 365, stiller Antagonist , Subtyp-selektiv
- GR-103,691
- GSK598809 (hochselektiv)
- Haloperidol (nicht selektiv, blockiert alle Dopaminrezeptor-Subtypen, jedoch D3 mit der stärksten Affinität)
- N-(4-(4-(2,3-Dichlor- oder 2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl)butyl)heterobiarylcarboxamide
- Nafadotrid
- NGB-2904
- PNU-99,194 (mäßig selektiv gegenüber D2)
- Racloprid (auch D2-Antagonist)
- S-14,297 (selektiv)
- S33084
- SB-277011-A , selektiver D 3 -Antagonist, 80-fache Selektivität gegenüber D 2 ohne partielle agonistische Wirkungen, verwendet in der Drogensuchtforschung als potenzielle Therapie für die Abhängigkeit von mehreren verschiedenen Drogen
- SR 21502 (hochselektiv)
- Sulpirid (auch D2-Antagonist)
- U99194
- YQA14 (hohe Affinität und Selektivität)
- Risperidon
Interaktionen
Es wurde gezeigt, dass Dopaminrezeptor D 3 mit CLIC6 und EPB41L1 interagiert .
Siehe auch
Verweise
Weiterlesen
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Externe Links
- "Dopaminrezeptoren: D 3 " . IUPHAR-Datenbank von Rezeptoren und Ionenkanälen . International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
- Rezeptoren,+Dopamin+D3 in der US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
Dieser Artikel enthält Texte der National Library of Medicine der Vereinigten Staaten , die gemeinfrei sind .