Esaxerenon - Esaxerenone

Esaxerenon
Klinische Daten
Namen austauschen	Minnebro
Andere Namen	CS-3150; XL-550
Wege ; Verwaltung	Mit dem Mund
Wirkstoffklasse	Antimineralkortikoid
Identifikatoren
	IUPAC-Name 1-(2-Hydroxyethyl)-4-methyl-N-(4-methylsulfonylphenyl)-5-[2-(trifluormethyl)phenyl]pyrrol-3-carboxamid;
CAS-Nummer
PubChem- CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemische und physikalische Daten
Formel	C 22 H 21 F 3 N 2 O 4 S
Molmasse	466,48 g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
	LÄCHELN CC1=C(N(C=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)C)CCO)C3=CC=CC=C3C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C22H21F3N2O4S/c1-14-18(21(29)26-15-7-9-16(10-8-15)32(2,30)31)13-27(11-12-28) 20(14)17-5-3-4-6-19(17)22(23,24)25/h3-10,13,28H,11-12H2,1-2H3,(H,26,29); Schlüssel:NOSNHVJANRODGR-UHFFFAOYSA-N;

Esaxerenon ( INN ) ( Markenname Minnebro ; Entwicklungscodenamen CS-3150 , XL-550 ) ist ein nichtsteroidales Antimineralocorticoid , das von Exelixis entdeckt und von der Daiichi Sankyo Company entwickelt wurde und in Japan zur Behandlung von Bluthochdruck zugelassen ist . Es wirkt als hochselektiver stiller Antagonist des Mineralocorticoid-Rezeptors (MR), des Rezeptors für Aldosteron , mit einer mehr als 1.000-fachen Selektivität für diesen Rezeptor gegenüber anderen Steroidhormonrezeptoren und einer 4-fach und 76-fach höheren Affinität für den MR im Vergleich zu den bestehenden Antimineralocorticoiden Spironolacton und Eplerenon . Seit Januar 2019 befindet sich Esaxerenon in klinischen Phase-III- Studien für diabetische Nephropathien .

Siehe auch

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