Imidazolin-Rezeptor - Imidazoline receptor

Imidazolinrezeptoren sind die primären Rezeptoren, auf die Clonidin und andere Imidazoline wirken. Es gibt drei Hauptklassen von Imidazolinrezeptoren: I 1 ist an der Hemmung des sympathischen Nervensystems zur Senkung des Blutdrucks beteiligt, I 2 hat noch ungewisse Funktionen, ist aber an mehreren psychiatrischen Erkrankungen beteiligt und I 3 reguliert die Insulinsekretion.

Klassen

Ab 2017 gibt es drei bekannte Subtypen von Imidazolinrezeptoren: I 1 , I 2 und I 3 .

I 1 Rezeptor

Der I 1 -Rezeptor scheint ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor zu sein , der auf der Plasmamembran lokalisiert ist. Es kann an die PLA2- Signalgebung und damit an die Prostaglandin-Synthese gekoppelt sein . Darüber hinaus hemmt die Aktivierung den Natrium-Wasserstoff-Antiporter und es werden Enzyme der Katecholaminsynthese induziert, was darauf hindeutet, dass der I 1 -Rezeptor zur Familie der Neurozytokinrezeptoren gehören könnte, da seine Signalwege denen von Interleukinen ähnlich sind . Es kommt in den Neuronen der Formatio reticularis , der dorsomedialen Medulla oblongata, des Nebennierenmarks, des Nierenepithels, der Pankreasinseln, der Blutplättchen und der Prostata vor. Sie werden insbesondere nicht in der Großhirnrinde oder im Locus coeruleus exprimiert .

Tierversuche legen nahe, dass ein Großteil der blutdrucksenkenden Wirkung von Imidazolin- Medikamenten wie Clonidin durch den I 1 -Rezeptor vermittelt wird . Darüber hinaus wird die I 1 -Rezeptoraktivierung in der Augenheilkunde zur Senkung des Augeninnendrucks eingesetzt. Andere mutmaßliche Funktionen umfassen die Förderung der Na + -Ausscheidung und die Förderung der neuralen Aktivität während der Hypoxie .

I 2 Rezeptor

Die Bindungsstellen des I 2 -Rezeptors wurden als selektive Bindungsstellen definiert, die durch den Antagonisten Idazoxan gehemmt werden und die nicht durch Katecholamine blockiert werden . Die Hauptbindungsstelle befindet sich auf der äußeren mitochondrialen Membran und wird als allosterische Stelle auf der Monoaminoxidase vermutet , während eine andere Bindungsstelle die Kreatinkinase des Gehirns ist . Andere bekannte Bindungsstellen müssen ab 2017 noch charakterisiert werden.

Vorläufige Untersuchungen an Nagetieren legen nahe, dass I 2 -Rezeptor-Agonisten bei chronischen, aber nicht bei akuten Schmerzen, einschließlich Fibromyalgie , wirksam sein können . Es wurde auch gezeigt, dass die I 2 -Rezeptoraktivierung die Körpertemperatur senkt , was möglicherweise neuroprotektive Wirkungen, die bei Ratten beobachtet wurden, vermittelt.

Der einzige bekannte Antagonist für den Rezeptor ist Idazoxan , das nicht selektiv ist.

I 3 Rezeptor

Der I 3 -Rezeptor reguliert die Insulinsekretion aus pankreatischen Betazellen . Es kann mit ATP-sensitiven K + (K ATP )-Kanälen assoziiert sein .

Liganden

I 1 Rezeptoren

Agonisten

AGN 192403 Moxonidin

Antagonisten

I 2 Rezeptoren

Agonisten

Antagonisten

I 3 Rezeptoren

2017 sind keine selektiven Liganden bekannt.

Nichtselektive Liganden

Agonisten

Antagonisten

Siehe auch

Verweise

Externe Links