TRPV3 - TRPV3
Der potentielle Kationenkanal des transienten Rezeptors, Unterfamilie V, Mitglied 3 , auch bekannt als TRPV3 , ist ein menschliches Gen , das für das gleichnamige Protein kodiert .
Das TRPV3-Protein gehört zu einer Familie nichtselektiver Kationenkanäle , die in einer Vielzahl von Prozessen funktionieren, einschließlich Temperaturgefühl und Vasoregulation . Die wärmeempfindlichen Mitglieder dieser Familie werden in Untergruppen menschlicher sensorischer Neuronen exprimiert , die in der Haut enden und bei unterschiedlichen physiologischen Temperaturen aktiviert werden. Dieser Kanal wird bei Temperaturen zwischen 22 und 40 °C aktiviert. Das Gen liegt in unmittelbarer Nähe zu einem anderen Familienmitglied ( TRPV1 )-Gen auf Chromosom 17, und es wird angenommen, dass die beiden kodierten Proteine miteinander assoziieren, um heteromere Kanäle zu bilden.
Funktion
Der TRPV3-Kanal weist eine breite Gewebeexpression auf, die in der Haut ( Keratinozyten ), aber auch im Gehirn besonders hoch ist . Es fungiert als molekularer Sensor für harmlose warme Temperaturen. Mäuse, denen dieses Protein fehlt, können keine erhöhten Temperaturen (>33 °C) wahrnehmen, können jedoch Kälte und schädliche Hitze wahrnehmen. Zusätzlich zur Thermosensation scheinen TRPV3-Kanäle eine Rolle beim Haarwachstum zu spielen, da Mutationen im TRPV3-Gen bei Mäusen Haarausfall verursachen. Die Rolle von TRPV3-Kanälen im Gehirn ist unklar, scheint aber eine Rolle bei der Stimmungsregulation zu spielen, und dass eine schützende Wirkung des Naturstoffs Incensolacetat teilweise durch TRPV3-Kanäle vermittelt wurde.
Modulation
Der TRPV3-Kanal wird direkt durch verschiedene Naturstoffe wie Carvacrol , Thymol und Eugenol aktiviert . Mehrere andere Monoterpenoide, die entweder ein Wärmegefühl verursachen oder Hautsensibilisatoren sind, können ebenfalls den Kanal öffnen. Monoterpenoide induzieren auch eine agonistenspezifische Desensibilisierung von TRPV3-Kanälen auf Calcium-unabhängige Weise.
Resolvin E1 (RvE1), RvD2 und 17 R -RvD1 (siehe resolvins ) sind Stoffwechselprodukte des Omega - 3 - Fettsäuren , Eicosapentaensäure (für RvE1) oder Docosahexaensäure (für RvD2 und 17 R -RvD1). Diese Metaboliten gehören zur Klasse der spezialisierten proauflösenden Mediatoren (SPMs), die dazu dienen, verschiedene Entzündungsreaktionen und Krankheiten in Tiermodellen und, wie vorgeschlagen, Menschen aufzulösen. Diese SPMs dämpfen auch die Schmerzwahrnehmung aufgrund verschiedener entzündungsbedingter Ursachen in Tiermodellen. Der Mechanismus hinter ihrer schmerzdämpfenden Wirkung beinhaltet die Hemmung von TRPV3, wahrscheinlich (zumindest in bestimmten Fällen) durch eine indirekte Wirkung, bei der sie andere Rezeptoren aktivieren, die sich auf Neuronen oder nahegelegenen Mikroglia oder Astrozyten befinden . Es wurde vorgeschlagen , dass CMKLR1- , GPR32- , FPR2- und NMDA-Rezeptoren die Rezeptoren sind, durch die diese SPMs wirken, um TRPV3 herunterzuregulieren und dadurch die Schmerzwahrnehmung herunterzuregulieren .
2-Aminoethoxydiphenylborat ( 2-APB ) ist ein gemischter Agonist-Antagonist des TRPV3-Rezeptors, der in niedrigen Konzentrationen als Antagonist wirkt, aber bei Verwendung in größeren Mengen agonistische Aktivität zeigt. Drofenin wirkt zusätzlich zu seinen anderen Wirkungen auch als TRPV3-Agonist. Umgekehrt wurde gezeigt , dass Icilin sowohl als TRPV3-Antagonist als auch als TRPM8- Agonist wirkt. Forsythosid B wirkt unter anderem als TRPV3-Inhibitor. Farnesylpyrophosphat ist ein endogener Agonist von TRPV3, während Incensolacetat aus Weihrauch auch als Agonist bei TRPV3 wirkt. TRPV3-74a ist ein selektiver TRPV3-Antagonist.
Siehe auch
Verweise
Weiterlesen
- Islam MS (Januar 2011). Transiente Rezeptorpotentialkanäle . Fortschritte in der experimentellen Medizin und Biologie. 704 . Berlin: Springer. P. 700. ISBN 978-94-007-0264-6.
- Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (2006). „International Union of Pharmacology. XLIX. Nomenklatur und Struktur-Funktions-Beziehungen von transienten Rezeptorpotentialkanälen“. Pharmacol. Rev . 57 (4): 427–50. doi : 10.1124/pr.57.4.6 . PMID 16382100 . S2CID 17936350 .
Externe Links
- TRPV3+protein,+human in der US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
Dieser Artikel enthält Texte der National Library of Medicine der Vereinigten Staaten , die gemeinfrei sind .