Tamsulosin - Tamsulosin
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| Klinische Daten | |
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| Aussprache |
/ T æ m s U l ə s ɪ n / Tam- SOO -lə-sin |
| Namen austauschen | Tamdura, andere |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a698012 |
| Lizenzdaten | |
| Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege Verwaltung |
Mit dem Mund |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Bioverfügbarkeit | 100% (durch den Mund) |
| Stoffwechsel | Leber |
| Beseitigung Halbwertszeit | 9–13 Stunden |
| Ausscheidung | 76% Niere |
| Bezeichner | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-Infokarte |
100.109.780 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 20 H 28 N 2 O 5 S |
| Molmasse | 408,51 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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| (verifizieren) | |
Tamsulosin , das unter anderem unter dem Markennamen Tamdura vertrieben wird , ist ein Medikament zur Behandlung der symptomatischen benignen Prostatahyperplasie (BPH) und der chronischen Prostatitis sowie zur Unterstützung der Passage von Nierensteinen . Der Beweis für den Nutzen eines Nierensteins ist besser, wenn der Stein größer ist. Es wird oral eingenommen.
Häufige Nebenwirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Übelkeit, verschwommenes Sehen und sexuelle Probleme. Andere Nebenwirkungen können ein Benommenheitsgefühl beim Stehen und ein Angioödem sein . Tamsulosin ist ein Alpha-Blocker und wirkt, indem es die Muskeln in der Prostata entspannt. Insbesondere handelt es sich um einen α 1 -adrenergen Rezeptorblocker .
Tamsulosin wurde 1997 in den USA für medizinische Zwecke zugelassen. Es ist als Generikum erhältlich . Im Jahr 2019 war es mit mehr als 21 Millionen Rezepten das 28. am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten .
Medizinische Anwendungen
Tamsulosin wird hauptsächlich bei gutartiger Prostatahyperplasie und zur Unterstützung der Passage von Nierensteinen verwendet . Tamsulosin scheint jedoch nur bei Steinen über 4 mm und weniger als 10 mm Größe wirksam zu sein.
Tamsulosin wird auch als Zusatzbehandlung bei akutem Harnverhalt eingesetzt . Menschen können nach der Katheterentfernung erfolgreicher entleeren, wenn sie Tamsulosin einnehmen. Menschen, die Tamsulosin einnehmen, benötigen auch weniger wahrscheinlich einen erneuten Katheter.
Tamsulosin verringert die Gesamtgröße der Prostata bei Männern mit BPH nicht und wird nicht zur Vorbeugung von Prostatakrebs empfohlen .
Kombinationstherapie
Die Ergebnisse der CombAT-Studie (Kombination von Dutasterid ( Avodart ) und Tamsulosin, unter dem Markennamen Duodart ) im Jahr 2008 zeigten, dass die Behandlung mit der Kombination von Dutasterid und Tamsulosin im Vergleich zur Monotherapie mit einem der beiden Wirkstoffe allein zur Behandlung der benignen Prostata größere Vorteile bei den Symptomen bietet Hyperplasie. Aus der CombAT-Studie wurde das Medikament Jalyn . Es wurde am 14. Juni 2010 von der FDA zugelassen. Diese Kombination kann nützlich sein, da es bis zu sechs Monate dauern kann, bis eine symptomatische Linderung erreicht wird, wenn 5-Alpha-Reduktase-Hemmer wie Dutasterid im Vergleich zu Alpha-1-Rezeptorblockern verwendet werden kann in einigen Fällen innerhalb von 48 Stunden Linderung verschaffen.
Nebenwirkungen
- Immunologisch: Höheres Risiko für allergische Reaktionen bei Personen mit Sulfa- Allergien.
- Augen: Menschen, die Tamsulosin einnehmen, neigen während einer Kataraktoperation zu einer Komplikation, die als Floppy-Iris-Syndrom bekannt ist . Unerwünschte Ergebnisse der Operation werden durch die Vorkenntnisse des Chirurgen über die Vorgeschichte der Person mit diesem Medikament und damit die Möglichkeit alternativer Techniken stark reduziert.
- Schwere Hypotonie .
- Personen mit Herzerkrankungen einschließlich Hypotonie, mechanischer Herzinsuffizienz (Herzklappen-, Lungenembolie, Perikarditis) und kongestiver Herzinsuffizienz sollten während der Einnahme von Tamsulosin sorgfältig überwacht werden.
- Alphablocker, einschließlich Prazosin , Terazosin , Doxazosin oder Tamsulosin, scheinen die Gesamtmortalität bei erneuter Krankenhauseinweisung bei Herzinsuffizienz bei Patienten, die auch Betablocker erhalten, nicht zu beeinflussen .
- Tamsulosin kann auch eine retrograde Ejakulation verursachen , die auftritt, wenn der Samen in die Harnblase umgeleitet wird, anstatt normal ejakuliert zu werden. Dies liegt daran, dass Tamsulosin die Muskeln der Harnröhrenschließmuskeln entspannt , die normalerweise während der Ejakulation geschlossen sind. Diese Nebenwirkung kann durch regelmäßiges Beckenbodentraining (Kegel) und Kontraktion des Beckenbodens während der Ejakulation gemildert werden .
Mechanismus
Tamsulosin ist ein selektiver α 1 -Rezeptor- Antagonist , der eine bevorzugte Selektivität für den α 1A- Rezeptor in der Prostata gegenüber dem α 1B- Rezeptor in den Blutgefäßen aufweist.
Wenn Alpha-1-Rezeptoren im Blasenhals, der Prostata, dem Harnleiter und der Harnröhre blockiert sind, kommt es zu einer Entspannung der glatten Muskulatur. Dieser Mechanismus verringert den Harnflusswiderstand, reduziert die mit BPH verbundenen Beschwerden und erleichtert die Passage von Nierensteinen .
Die selektive Wirkung von Tamsulosin auf Alpha-1A/D-Rezeptoren ist umstritten und über drei Viertel der registrierten Tamsulosin-Studien am Menschen sind unveröffentlicht.
Markennamen
Tamsulosin wurde erstmals 1996 unter dem Handelsnamen Flomax auf den Markt gebracht. Das US-Patent lief im Oktober 2009 aus. Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) genehmigte im März 2010 Generika. 2010 war Tamsulosin in Großbritannien als OTC-Medikament erhältlich.
Es wird von verschiedenen Lizenzfirmen vertrieben, darunter Boehringer Ingelheim und CSL . Tamsulosin-Hydrochlorid-Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung werden unter den Handelsnamen Urimax 0.4 (Indien), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Frankreich), Urimax und Pradif vermarktet, obwohl generische Kapseln ohne veränderte Wirkstofffreisetzung weiterhin zugelassen sind und in vielen Ländern (wie Kanada ) vermarktet . Generische Retardtabletten werden in den meisten Ländern des EWR vermarktet . In Mexiko wird es als Secotex und in Japan und Indonesien als Harnal D und in Thailand als Harnal OCAS (Oral Controlled Resorption System) vermarktet . In Ägypten , Italien , Russland und Island wird es unter dem Handelsnamen Omnic von Astellas Pharma Europe vertrieben. Der größte Hersteller von Tamsulosin, Arzneimittelwirkstoff, ist Synthon BV (Niederlande). Tamsulosinhydrochlorid wird in Bangladesch unter den Handelsnamen Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR, Tamsin vertrieben.
Verweise
Externe Links
- "Tamsulosin" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.
- "Tamsulosinhydrochlorid" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.