Testosteron (Medikament) - Testosterone (medication)

Testosteron
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Klinische Daten
Aussprache / T ɛ s t ɒ s t ə r n / teh- STOS -tə-Rohn
Namen austauschen AndroGel, Testim, TestoGel, andere
Andere Namen Androst-4-en-17β-ol-3-on
AHFS / Drugs.com Monographie
MedlinePlus a619028
Lizenzdaten
Schwangerschaft
Kategorie
Wege
Verwaltung
Oral , bukkal , sublingual , intranasal , transdermal ( Gel , Creme , Pflaster , Lösung ), vaginal ( Creme , Gel , Zäpfchen ), rektal ( Zäpfchen ), intramuskuläre oder subkutane Injektion ( Öllösung , wässrige Suspension ), subkutanes Implantat ( Pellet )
Wirkstoffklasse Androgen , anabole Steroide
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit Oral: sehr gering (aufgrund des ausgedehnten First-Pass-Metabolismus )
Proteinbindung 97,0–99,5% (zu SHBG und Albumin )
Stoffwechsel Leber (hauptsächlich Reduktion und Konjugation )
Beseitigung Halbwertszeit 2–4 Stunden
Ausscheidung Urin (90%), Kot (6%)
Bezeichner
  • (8 R , 9 S , 10 R , 13 S , 14 S , 17 S ) -17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15, 16,17-Dodecahydrocyclopenta[ a ]phenanthren-3-on
CAS-Nummer
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemische und physikalische Daten
Formel C 19 H 28 O 2
Molmasse 288.431  g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
Spezifische Drehung +110,2°
Schmelzpunkt 155 °C (311 °F)
  • O=C4\C=C2/[C@]([C@H]1CC[C@@]3([C@@H](O)CC[C@H]3[C@@H]1CC2) C)(C)CC4
  • InChI=1S/C19H28O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8- 16(14)18/h11,14-17,21H,3-10H2,1-2H3/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1 prüfenJa
  • Schlüssel:MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N prüfenJa
  (verifizieren)

Testosteron ( T ) ist ein Medikament und ein natürlich vorkommendes Steroidhormon . Es wird verwendet, um männlichen Hypogonadismus , Geschlechtsdysphorie und bestimmte Arten von Brustkrebs zu behandeln . Es kann auch zur Steigerung der sportlichen Leistungsfähigkeit in Form von Doping verwendet werden . Es ist unklar, ob die Verwendung von Testosteron bei niedrigen Spiegeln aufgrund des Alterns vorteilhaft oder schädlich ist. Testosteron kann als Gel oder Pflaster verwendet werden, das auf die Haut aufgetragen wird , als Injektion in einen Muskel , als Tablette in die Wange oder als Tablette zum Einnehmen .

Häufige Nebenwirkungen von Testosteron sind Akne , Schwellungen und Brustvergrößerungen bei Männern . Schwerwiegende Nebenwirkungen können Lebertoxizität , Herzerkrankungen und Verhaltensänderungen sein. Frauen und Kinder, die exponiert sind, können eine Maskulinisierung entwickeln . Es wird empfohlen, dass Personen mit Prostatakrebs das Medikament nicht einnehmen. Es kann dem Baby schaden, wenn es während der Schwangerschaft oder Stillzeit angewendet wird . Testosteron gehört zur Androgenfamilie der Medikamente.

Testosteron wurde erstmals 1935 isoliert und 1939 für die medizinische Verwendung zugelassen. Die Konsumraten haben sich in den Vereinigten Staaten zwischen 2001 und 2011 verdreifacht. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation , den sichersten und wirksamsten Arzneimitteln, die benötigt werden in einem Gesundheitssystem . Es ist als Generikum erhältlich . Im Jahr 2018 war es mit mehr als 5  Millionen Verschreibungen das 124. am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten .

Medizinische Anwendungen

Die primäre Anwendung von Testosteron ist die Behandlung von Männern mit zu geringer oder keiner natürlichen Testosteronproduktion, auch Hypogonadismus oder Hypoandrogenismus (Androgenmangel) genannt. Diese Behandlung wird als Hormonersatztherapie (HRT) oder alternativ und genauer als Testosteronersatztherapie (TRT) oder Androgenersatztherapie (ART) bezeichnet. Es wird verwendet, um den Serumtestosteronspiegel im normalen männlichen Bereich zu halten. Der Rückgang der Testosteronproduktion mit zunehmendem Alter hat das Interesse an einer Testosteron-Supplementierung geweckt.

Eine 2020-Richtlinie des American College of Physicians unterstützt die Diskussion über Testosteron bei erwachsenen Männern mit altersbedingt niedrigem Testosteronspiegel und sexueller Dysfunktion . Sie empfehlen eine jährliche Bewertung hinsichtlich einer möglichen Verbesserung und, falls keine, das Testosteron abzusetzen; Ärzte sollten intramuskuläre Behandlungen anstelle von transdermalen Behandlungen in Erwägung ziehen, und zwar aus Kostengründen und da die Wirksamkeit und der Schaden beider Methoden ähnlich sind. Eine Testosteronbehandlung aus anderen Gründen als einer möglichen Verbesserung der sexuellen Dysfunktion wird möglicherweise nicht empfohlen.

Mangel

Testosteronmangel (auch Hypotestosteronismus oder Hypotestosteronämie genannt) ist eine ungewöhnlich niedrige Testosteronproduktion. Sie kann aufgrund einer Hodendysfunktion ( primärer Hypogonadismus ) oder einer Hypothalamus-Hypophysen-Dysfunktion ( sekundärer Hypogonadismus ) auftreten und angeboren oder erworben sein.

Formulierungen und Dosierungen für die Androgenersatztherapie bei Männern
Route Medikation Wichtige Markennamen Form Dosierung
Oral Testosteron a Tablette 400–800 mg/Tag (in geteilten Dosen)
Testosteronundecanoat Andriol, Jatenzo Kapsel 40–80 mg/2–4x täglich (zu den Mahlzeiten)
Methyltestosteron b Android, Metandren, Testred Tablette 10–50 mg/Tag
Fluoxymesteron b Halotestin, Ora-Testryl, Ultandren Tablette 5–20 mg/Tag
Metandienon b Dianabol Tablette 5–15 mg/Tag
Mesterolon b Proviron Tablette 25–150 mg/Tag
Bukkale Testosteron Striant Tablette 30 mg 2x/Tag
Methyltestosteron b Metandren, Oreton Methyl Tablette 5–25 mg/Tag
Sublingual Testosteron b Testoral Tablette 5–10 mg 1–4x/Tag
Methyltestosteron b Metandren, Oreton Methyl Tablette 10–30 mg/Tag
Intranasal Testosteron Natest Nasenspray 11 mg 3x/Tag
Transdermal Testosteron AndroGel, Testim, TestoGel Gel 25–125 mg/Tag
Androderm, AndroPatch, TestoPatch Nicht-Skrotal-Pflaster 2,5–15 mg/Tag
Testoderm Skrotalpflaster 4–6 mg/Tag
Axiron Axillare Lösung 30–120 mg/Tag
Androstanolon ( DHT ) Andractim Gel 100–250 mg/Tag
Rektal Testosteron Rektandron, Testosteron b Zäpfchen 40 mg 2–3x/Tag
Injektion ( IM oder SC ) Testosteron Andronaq, Sterotat, Virosteron Wässrige Suspension 10–50 mg 2–3x/Woche
Testosteronpropionat b Testoviron Öllösung 10–50 mg 2–3x/Woche
Testosteron Enantat Delatestry Öllösung 50–250 mg 1x/1–4 Wochen
Xyosted Autoinjektor 50–100 mg 1x/Woche
Testosteron Cypionat Depot-Testosteron Öllösung 50–250 mg 1x/1–4 Wochen
Testosteronisobutyrat Agovirin Depot Wässrige Suspension 50–100 mg 1x/1–2 Wochen
Testosteronphenylacetat b Perandren, Androject Öllösung 50–200 mg 1x/3–5 Wochen
Gemischte Testosteronester Sustanon 100, Sustanon 250 Öllösung 50–250 mg 1x/2–4 Wochen
Testosteronundecanoat Aveed, Nebido Öllösung 750–1.000 mg 1x/10–14 Wochen
Testosteronbucilat a Wässrige Suspension 600–1.000 mg 1x/12–20 Wochen
Implantieren Testosteron Testopel Pellet 150–1.200 mg/3–6 Monate
Hinweise: Männer produzieren etwa 3 bis 11 mg Testosteron pro Tag (bei jungen Männern durchschnittlich 7 mg/Tag). Fußnoten: a = Nie vermarktet. b = Nicht mehr verwendet und/oder nicht mehr vermarktet. Quellen: Siehe Vorlage.

Niedrige Werte aufgrund von Alterung

Der Testosteronspiegel kann mit zunehmendem Alter allmählich abnehmen. Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) erklärte im Jahr 2015, dass weder der Nutzen noch die Sicherheit von Testosteronpräparaten für niedrige Testosteronspiegel aufgrund des Alterns nachgewiesen wurden. Die FDA hat vorgeschrieben, dass Testosteron-Etiketten Warnungen vor einem erhöhten Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle enthalten.

Transgender-Männer

Um seine virilisierende Wirkung auszunutzen , wird Testosteron an Transgender-Männer und andere transmaskuline Personen als Teil einer maskulinisierenden Hormontherapie verabreicht , titriert bis zur klinischen Wirkung mit einem "Zielwert" des durchschnittlichen Testosteronspiegels des Mannes.

Medikamente und Dosierungen bei Transgender-Männern
Medikation Markenname Typ Route Dosierung
Testosteronundecanoat Andriol, Jatenzo Androgen Oral 40–80 mg bis zu dreimal/Tag
Testosteron Striant Androgen Bukkale 30 mg zweimal täglich
Natest Androgen Nasenspray 11 mg dreimal täglich
AndroGel Androgen TD- Gel 25–100 mg/Tag
Androderm Androgen TD-Patch 2,5–10 mg/Tag
Axiron Androgen TD-Flüssigkeit 30–120 mg/Tag
Testopel Androgen SC 150–600 mg alle 3–6 Monate
Testosteron Enantat Delatestry Androgen IM , SC 50-100 mg einmal / wk oder
100-250mg alle 2-4 Wochen
Testosteron Cypionat Depot-Test Androgen IM, SC 50–100 mg einmal/Woche oder
100–250 mg alle 2–4 Wochen
Testosteronisobutyrat Agovirin Depot Androgen IM, SC 50–100 mg einmal/Woche
Gemischte Testosteronester Sustanon 250 Androgen IM, SC 250 mg alle 2–3 Wochen oder 500 mg
alle 3–6 Wochen
Testosteronundecanoat Aveed Androgen IM, SC 750–1.000 mg alle 10–14 Wochen
GnRH-Analoga Verschieden GnRH-Modulator Verschieden Variable
Elagolix Orilissa GnRH-Antagonist Oral 150 mg/Tag oder 200 mg zweimal/Tag
Medroxyprogesteronacetat Provera Gestagen Oral 5–10 mg/Tag
Depo-Provera Gestagen ICH BIN 150 mg alle 3 Monate
Depot-SubQ Provera 104 Gestagen SC 104mg alle 3 Monate
Lynestrenol Orgametril Gestagen Oral 5–10 mg/Tag
Finasterid Propecia 5αR- Inhibitor Oral 1mg/Tag
Dutasterid Avodart 5αR-Inhibitor Oral 0,5 mg/Tag

Frauen

Die Testosterontherapie ist kurzfristig wirksam zur Behandlung der hypoaktiven sexuellen Luststörung (HSDD) bei Frauen. Doch seine langfristige Sicherheit , ist unklar. Aufgrund fehlender Daten zur Untermauerung seiner Wirksamkeit und Sicherheit rät die Endocrine Society von der routinemäßigen Anwendung von Testosteron bei Frauen zur Behandlung niedriger Androgenspiegel aufgrund von Hypophyse , Nebenniereninsuffizienz , chirurgischer Entfernung der Eierstöcke , hochdosierter Kortikosteroidtherapie oder anderen ab Ursachen. In ähnlicher Weise empfiehlt die Endocrine Society aufgrund fehlender Daten zur Untermauerung der Wirksamkeit und Sicherheit von der Verwendung von Testosteron bei Frauen zur Verbesserung des allgemeinen Wohlbefindens , zur Behandlung von Unfruchtbarkeit , sexueller Dysfunktion aufgrund anderer Ursachen als HSDD oder zur Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten , Herz-Kreislauf- , Stoffwechsel- und/oder Knochengesundheit .

Eine systematische Überprüfung und Metaanalyse von 35 Studien aus dem Jahr 2014 mit über 5.000  postmenopausalen Frauen mit normaler Nebennierenfunktion ergab, dass die Testosterontherapie mit einer signifikanten Verbesserung einer Vielzahl von Bereichen der Sexualfunktion verbunden war. Zu diesen Domänen gehörten unter anderem die Häufigkeit sexueller Aktivität , Orgasmus , Erregung und sexuelle Befriedigung. Frauen, die aufgrund einer Ovariektomie in der Menopause waren, zeigten eine signifikant größere Verbesserung der Sexualfunktion mit Testosteron im Vergleich zu denen, die eine normale Menopause hatten. Neben positiven Auswirkungen auf die Sexualfunktion wurde Testosteron mit ungünstigen Veränderungen der Blutfette in Verbindung gebracht . Dazu gehörten erniedrigte Werte des Gesamtcholesterins , der Triglyceride und des High-Density-Lipoprotein- (HDL)-Cholesterins sowie erhöhte Werte des Low-Density-Lipoprotein- (LDL)-Cholesterins. Die Veränderungen waren jedoch gering, und die langfristige Signifikanz in Bezug auf kardiovaskuläre Ergebnisse ist ungewiss. Die Veränderungen waren bei oralem Testosteron-Undecanoat ausgeprägter als bei parenteraler Verabreichung, wie beispielsweise transdermalem Testosteron. Testosteron zeigte keinen signifikanten Effekt auf deprimiert Stimmung Angst , die Knochenmineraldichte (BMD) oder anthropomorphe Maßnahmen wie Körpergewicht oder Body - Mass - Index . Umgekehrt war es mit einer signifikanten Inzidenz androgener Nebenwirkungen, einschließlich Akne und Hirsutismus (übermäßiger Gesichts-/Körperhaarwuchs) verbunden. In einigen Studien wurden auch andere androgene Nebenwirkungen wie Gewichtszunahme , Haarausfall und Stimmvertiefung berichtet, die jedoch aufgrund unzureichender Daten aus den Analysen ausgeschlossen wurden. Die Gesamtqualität der Evidenz wurde als gering eingestuft und in bestimmten Bereichen, beispielsweise zur Langzeitsicherheit, als nicht eindeutig erachtet.

Eine anschließende systematische Überprüfung und Metaanalyse von Studien aus dem Jahr 2017 mit über 3.000 postmenopausalen Frauen mit HSDD ergab in ähnlicher Weise, dass eine kurzfristige transdermale Testosterontherapie bei der Verbesserung mehrerer Bereiche der Sexualfunktion wirksam war. Androgene Nebenwirkungen wie Akne und Hirsutismus traten bei Testosterontherapie signifikant häufiger auf, während keine signifikanten Unterschiede in Bezug auf "Zunahme der Gesichtsbehaarung, Alopezie, Stimmvertiefung, Harnwegssymptome, Brustschmerzen, Kopfschmerzen, Reaktionen an der Stelle auf das Pflaster, Gesamtzahl der Nebenwirkungen" auftraten , schwerwiegende unerwünschte Ereignisse, Gründe für den Studienabbruch und die Anzahl der Frauen, die die Studie abgeschlossen haben, wurden im Vergleich zu den Kontrollen gesehen.

Obwohl festgestellt wurde, dass Testosteron bei der Verbesserung der Sexualfunktion bei postmenopausalen Frauen wirksam ist, waren die verwendeten Dosen supraphysiologisch. Im Gegensatz zu diesen hohen Dosen gibt es wenig Unterstützung für die Annahme, dass Testosteron unter normalen physiologischen Umständen ein kritisches Hormon für das sexuelle Verlangen und die sexuelle Funktion von Frauen ist. In den meisten Studien wurde festgestellt, dass niedrige Testosterondosen, die zu einem physiologischen Testosteronspiegel (<50 ng/dl) führen, das sexuelle Verlangen oder die sexuelle Funktion bei Frauen nicht signifikant steigern. In ähnlicher Weise scheint es bei prämenopausalen Frauen eine geringe oder keine Beziehung zwischen dem Gesamt- oder freien Testosteronspiegel im normalen physiologischen Bereich und dem sexuellen Verlangen zu geben. Nur hohe Testosterondosen, die zu supraphysiologischen Testosteronspiegeln (> 50 ng/dl) führen, steigern das sexuelle Verlangen bei Frauen signifikant, wobei Testosteronspiegel von 80 bis 150 ng/dl den Sexualtrieb „leicht“ steigern. Dementsprechend erleben Männer sexuelle Dysfunktion bei Testosteronspiegeln unter 300 ng/dl, und Männer mit Testosteronspiegeln von ungefähr 200 ng/dl haben häufig solche Probleme. Die hohen Testosterondosen, die zur Steigerung des sexuellen Verlangens bei Frauen erforderlich sind, können bei einer Langzeittherapie ein erhebliches Risiko der Vermännlichung bergen. Aus diesem Grund und aufgrund der unbekannten gesundheitlichen Auswirkungen und Sicherheit der Testosterontherapie kann ihre Anwendung unangemessen sein. Im Jahr 2003 lehnte die FDA Intrinsa ab, ein 300 µg/Tag Testosteronpflaster zur Behandlung sexueller Dysfunktion bei postmenopausalen Frauen. Als Gründe wurden eine begrenzte Wirksamkeit (etwa ein zusätzliches sexuell befriedigendes Ereignis pro Monat), Bedenken hinsichtlich der Sicherheit und potenzieller Nebenwirkungen bei einer Langzeittherapie sowie Bedenken hinsichtlich eines unangemessenen Off-Label-Use genannt . Es scheint, dass Östradiol bei Frauen anstelle von Testosteron das wichtigste Hormon sein kann, das am sexuellen Verlangen beteiligt ist, obwohl die Daten über die klinische Anwendung von Östradiol zur Steigerung des sexuellen Verlangens bei Frauen begrenzt sind.

In den USA und vielen anderen Ländern sind keine Testosteronprodukte für die Anwendung bei Frauen zugelassen. In Australien und einigen europäischen Ländern gibt es zugelassene Testosteronprodukte für Frauen. Testosteron-Pellets-Implantate sind im Vereinigten Königreich für die Verwendung bei postmenopausalen Frauen zugelassen. Testosteronprodukte für Männer können in den Vereinigten Staaten von Frauen off-label verwendet werden . Alternativ sind Testosteronprodukte für Frauen in Apotheken in den Vereinigten Staaten erhältlich, obwohl solche Produkte nicht reguliert sind und die Herstellungsqualität nicht gewährleistet ist.

Formulierungen und Dosierungen für die Androgenersatztherapie bei Frauen
Route Medikation Wichtige Markennamen Form Dosierung
Oral Testosteronundecanoat Andriol, Jatenzo Kapsel 40–80 mg 1x/1–2 Tage
Methyltestosteron Metandren, Estratest Tablette 0,5–10 mg/Tag
Fluoxymesteron Halotestin Tablette 1–2,5 mg 1x/1–2 Tage
Normethandron a Ginecosid Tablette 5 mg/Tag
Tibolon Livial Tablette 1,25–2,5 mg/Tag
Prasteron ( DHEA ) b Tablette 10–100 mg/Tag
Sublingual Methyltestosteron Metandren Tablette 0,25 mg/Tag
Transdermal Testosteron Intrinsa Patch 150–300 μg/Tag
AndroGel Gel, Creme 1–10 mg/Tag
Vaginal Prasteron ( DHEA ) Intrarosa Einfügung 6,5 mg/Tag
Injektion Testosteronpropionat a Testoviron Öllösung 25 mg 1x/1–2 Wochen
Testosteron Enantat Delatestryl, Primodian Depot Öllösung 25–100 mg 1x/4–6 Wochen
Testosteron Cypionat Depo-Testosteron, Depo-Testadiol Öllösung 25–100 mg 1x/4–6 Wochen
Testosteronisobutyrat a Femandren M, Folavirin Wässrige Suspension 25–50 mg 1x/4–6 Wochen
Gemischte Testosteronester Klimakteron a Öllösung 150 mg 1x/4–8 Wochen
Omnadren, Sustanon Öllösung 50–100 mg 1x/4–6 Wochen
Nandrolon Decanoat Deca-Durabolin Öllösung 25–50 mg 1x/6–12 Wochen
Prasteron-Enanthate a Gynodian Depot Öllösung 200 mg 1x/4–6 Wochen
Implantieren Testosteron Testopel Pellet 50–100 mg 1x/3–6 Monate
Hinweise: Prämenopausale Frauen produzieren etwa 230 ± 70 µg Testosteron pro Tag (6,4 ± 2,0 mg Testosteron pro 4 Wochen), mit einem Bereich von 130 bis 330 µg pro Tag (3,6–9,2 mg pro 4 Wochen). Fußnoten: a = Meist eingestellt oder nicht verfügbar. b = Over-the-counter . Quellen: Siehe Vorlage.
Dosierungen von Androgen/anabolen Steroiden bei Brustkrebs
Route Medikation Form Dosierung
Oral Methyltestosteron Tablette 30–200 mg/Tag
Fluoxymesteron Tablette 10–40 mg 3x/Tag
Calusteron Tablette 40–80 mg 4x/Tag
Normethandron Tablette 40 mg/Tag
Bukkale Methyltestosteron Tablette 25–100 mg/Tag
Injektion ( IM oder SC ) Testosteronpropionat Öllösung 50–100 mg 3x/Woche
Testosteron Enantat Öllösung 200–400 mg 1x/2–4 Wochen
Testosteron Cypionat Öllösung 200–400 mg 1x/2–4 Wochen
Gemischte Testosteronester Öllösung 250 mg 1x/Woche
Methandriol Wässrige Suspension 100 mg 3x/Woche
Androstanolon ( DHT ) Wässrige Suspension 300 mg 3x/Woche
Drostanolonpropionat Öllösung 100 mg 1–3x/Woche
Metenolon-Enanthate Öllösung 400 mg 3x/Woche
Nandrolon Decanoat Öllösung 50–100 mg 1x/1–3 Wochen
Nandrolonphenylpropionat Öllösung 50–100 mg/Woche
Hinweis: Dosierungen sind nicht unbedingt äquivalent. Quellen: Siehe Vorlage.

Verfügbare Formulare

Testosteron wurde für die Verwendung durch vermarkteten oralen , sublingualen , bukkalen , intranasalen , transdermalen ( patches ), topische ( Gele ), intramuskulären ( Injektion ) und subkutanen ( Implantates Verabreichung . Es unmodifizierten vorgesehen ist und als ein Testosteronester wie Testosteroncypionat , Testosteronenanthat , Testosteronpropionat oder Testosteronundecanoat , die als Prodrugs von Testosteron fungieren . Der gebräuchlichste Verabreichungsweg für Testosteron ist die intramuskuläre Injektion. Es wurde jedoch berichtet, dass AndroGel, eine transdermale Gelformulierung von Testosteron, sich am häufigsten durchgesetzt hat Beliebte Form von Testosteron in der Androgenersatztherapie bei Hypogonadismus in den Vereinigten Staaten.

Verfügbare Formen von Testosteron
Route Zutat Form Dosis Markennamen
Oral Prüfen. Undecanoat Kapsel 40 mg Andriol, Jatenzo
Sublingual Testosteron Tablette 10 mg Testoral
Bukkale Testosteron Tablette 30 mg Striant
Intranasal Testosteron Nasengel 5,5 mg/Spray, 120 Sprühstöße Natest
Transdermal Testosteron Nicht-Skrotal-Pflaster 2,5, 4, 5, 6 mg/Tag Androderm
Nicht-Skrotal-Pflaster 150, 300 μg/Tag Intrinsa
Skrotalpflaster 4, 6 mg/Tag Testoderm
Topisches Gel 25, 50, 75, 100, 125 mg/Pumpe AndroGel, Testim
Axillare Lösung 30 mg/Pumpe Axiron
Rektal Testosteron Zäpfchen 40 mg Rektandron
Injektion Prüfen. enanthate Öllösung 50, 100, 180, 200, 250 mg/ml Delatestry
Prüfen. zypionat Öllösung 50, 100, 200, 250 mg/ml Depot-Testosteron
Gemischte Prüfung. Ester Öllösung 100, 250 mg/ml Sustanon
Prüfen. Undecanoat Öllösung 750, 1000 mg Aveed, Nebido
Implantieren Testosteron Pellet 50, 75, 100, 200 mg Testopel
Fußnoten und Quellen:
Quellen:

Nicht medizinische Verwendung

Leichtathletik

Testosteron wird bei Sportlern als Dopingmittel eingesetzt, um die Leistung zu verbessern. Testosteron wird als Anabolika eingestuft und steht auf der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA). Hormonergänzungen bewirken, dass das endokrine System seine Produktion anpasst und die natürliche Produktion des Hormons verringert. Wenn die Ergänzungen also abgesetzt werden, ist die natürliche Hormonproduktion niedriger als ursprünglich.

Anabole-androgene Steroide (AAS), einschließlich Testosteron und seiner Ester, wurden ebenfalls eingenommen, um die Muskelentwicklung, Kraft oder Ausdauer zu verbessern. Sie tun dies direkt, indem sie die Proteinsynthese der Muskeln erhöhen. Infolgedessen werden Muskelfasern größer und reparieren sich schneller als bei einer durchschnittlichen Person.

Nach einer Reihe von Skandalen und Publizität in den 1980er Jahren (wie Ben Johnsons verbesserte Leistung bei den Olympischen Sommerspielen 1988 ) wurden Verbote der AAS-Nutzung von vielen Sportorganisationen erneuert oder verschärft. Testosteron und andere AAS wurden 1990 vom Kongress der Vereinigten Staaten mit dem Anabolic Steroid Control Act als " kontrollierte Substanz " bezeichnet . Ihre Verwendung wird im modernen Sport als problematisch angesehen, insbesondere angesichts der Anstrengungen, die Sportler und professionelle Labors unternehmen, um eine solche Verwendung vor den Sportaufsichtsbehörden zu verbergen. Durch den Doppelmord-Selbstmord des kanadischen Wrestlers Chris Benoit im Jahr 2007 geriet der Steroidgebrauch erneut ins Rampenlicht ; Es gibt jedoch keine Hinweise darauf, dass die Verwendung von Steroiden ein Faktor für den Vorfall ist.

Einige Sportlerinnen haben möglicherweise von Natur aus einen höheren Testosteronspiegel als andere und werden möglicherweise aufgefordert, einer Geschlechtsüberprüfung und entweder einer Operation oder Medikamenten zur Senkung des Testosteronspiegels zuzustimmen. Dies hat sich als umstritten erwiesen, da das Schiedsgericht für Sport die IAAF-Richtlinie aufgrund unzureichender Beweise für einen Zusammenhang zwischen hohen Androgenwerten und verbesserter sportlicher Leistung aussetzte.

Erkennung von Missbrauch

Es wurden eine Reihe von Methoden zum Nachweis des Testosteronkonsums bei Sportlern eingesetzt, die meisten basieren auf einem Urintest . Dazu gehören das Testosteron/ Epitestosteron- Verhältnis (normalerweise weniger als 6), das Testosteron/luteinisierende Hormon-Verhältnis und das Kohlenstoff-13 / Kohlenstoff-12- Verhältnis (pharmazeutisches Testosteron enthält weniger Kohlenstoff-13 als endogenes Testosteron). Bei einigen Testprogrammen können die eigenen historischen Ergebnisse einer Person als Referenzintervall für die Interpretation eines verdächtigen Befunds dienen. Ein weiterer untersuchter Ansatz ist der Nachweis der verabreichten Form von Testosteron, meist ein Ester, im Haar.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen für Testosteron sind Prostatakrebs , erhöhter Hämatokritwert (>54%), unkontrollierte kongestive Herzinsuffizienz , verschiedene andere kardiovaskuläre Erkrankungen und unkontrollierte obstruktive Schlafapnoe . Brustkrebs wird von einigen Quellen als absolute Kontraindikation für eine Testosterontherapie angesehen, aber auch Androgene, einschließlich Testosteron, wurden tatsächlich zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt. Relative Kontraindikationen für Testosteron sind ein erhöhtes Prostata-spezifisches Antigen (PSA) bei Männern mit einem hohen Risiko für Prostatakrebs aufgrund der ethnischen Zugehörigkeit oder der Familienanamnese, schwere Symptome der unteren Harnwege und ein erhöhter Hämatokritwert (>50%).

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen können auch geringfügige Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne und Seborrhoe sowie Haarausfall auf der Kopfhaut gehören, die mit 5α-Reduktase-Hemmern verhindert oder reduziert werden können. Bei Frauen kann Testosteron Hirsutismus (übermäßiges Wachstum von Gesichts- und Körperbehaarung), eine Vertiefung der Stimme und andere Anzeichen einer Virilisierung hervorrufen . Exogenes Testosteron kann bei Männern zu einer Unterdrückung der Spermatogenese führen , was in einigen Fällen zu einer reversiblen Unfruchtbarkeit führt . Gynäkomastie und Brustspannen können bei hohen Testosterondosen aufgrund der peripheren Umwandlung von Testosteron durch Aromatase in übermäßige Mengen des Östrogens Östradiol auftreten . Eine Testosteronbehandlung, insbesondere in hohen Dosierungen, kann auch mit Stimmungsschwankungen , erhöhter Aggression , gesteigertem Sexualtrieb , spontanen Erektionen und nächtlichen Emissionen in Verbindung gebracht werden .

Andere Nebenwirkungen sind ein erhöhter Hämatokritwert , der zur Behandlung eine Venenpunktion erfordern kann , und eine Verschlimmerung der Schlafapnoe .

Die FDA erklärte im Jahr 2015, dass weder der Nutzen noch die Sicherheit von Testosteron bei niedrigen Testosteronspiegeln aufgrund des Alterns nachgewiesen wurden. Die FDA hat gefordert, dass die Etiketten von Testosteron-Pharmazeutika Warnhinweise über die Möglichkeit eines erhöhten Risikos für Herzinfarkte und Schlaganfälle enthalten. Sie haben auch verlangt, dass das Etikett Bedenken hinsichtlich Missbrauch und Abhängigkeit enthält.

Injizierbare Formen von Testosteron können ein Lungenproblem verursachen, das als Lungenölmikroembolie (POME) bezeichnet wird. Zu den Symptomen von POME gehören Husten, Kurzatmigkeit, Engegefühl im Hals, Brustschmerzen, Schwitzen, Schwindel und Ohnmacht. Eine Postmarketing-Analyse des Herstellers von Aveed (Testosteron-Undeconat-Injektion) ergab, dass POME bei Aveed mit einer Rate von weniger als 1 % pro Injektion pro Jahr auftrat.

Langfristige Nebenwirkungen

Herzkreislauferkrankung

Zu den Nebenwirkungen einer Testosteron-Supplementierung können erhöhte kardiovaskuläre Ereignisse (einschließlich Schlaganfälle und Herzinfarkte ) und Todesfälle gehören, basierend auf drei von Experten begutachteten Studien mit Männern, die Testosteronersatz einnehmen. Darüber hinaus wurde ein Anstieg der Todesfälle und Herzinfarkte bei älteren Männern um 30 % gemeldet. Aufgrund einer erhöhten Inzidenz von unerwünschten kardiovaskulären Ereignissen im Vergleich zu einer Placebogruppe wurde eine Studie zu Testosteron bei älteren Männern mit Mobilitätseinschränkungen (TOM) (eine randomisierte Studie des National Institute of Aging ) vom Datensicherheits- und Überwachungsausschuss vorzeitig gestoppt . Am 31. Januar 2014 veranlassten Berichte über Schlaganfälle , Herzinfarkte und Todesfälle bei Männern, die von der FDA zugelassenen Testosteronersatz einnahmen, die FDA zu der Ankündigung, das Problem zu untersuchen. Später, im September 2014, kündigte die FDA aufgrund des „Potentials für unerwünschte kardiovaskuläre Folgen“ eine Überprüfung der Angemessenheit und Sicherheit der Testosteronersatztherapie (TRT) an. Die FDA verlangt nun Warnhinweise in der Arzneimittelkennzeichnung aller zugelassenen Testosteronprodukte bezüglich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie .

Bis zum Jahr 2010 hatten Studien keinen Einfluss auf das Risiko für Tod, Prostatakrebs oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen gezeigt ; neuere Studien geben jedoch Anlass zu Bedenken. Eine Studie aus dem Jahr 2013, die im Journal of the American Medical Association veröffentlicht wurde, berichtete, dass "die Verwendung einer Testosterontherapie signifikant mit einem erhöhten Risiko für unerwünschte Ergebnisse verbunden war". Die Studie begann, nachdem eine vorherige randomisierte klinische Studie zur Testosterontherapie bei Männern vorzeitig abgebrochen wurde, „aufgrund von unerwünschten kardiovaskulären Ereignissen, die Bedenken hinsichtlich der Sicherheit der Testosterontherapie aufkommen ließen“.

Prostatakrebs

Es wird angenommen, dass Testosteron in Gegenwart eines langsam wachsenden Prostatakrebses dessen Wachstumsrate erhöht. Der Zusammenhang zwischen Testosteron-Supplementierung und der Entwicklung von Prostatakrebs ist jedoch nicht bewiesen. Dennoch werden Ärzte vor dem Krebsrisiko gewarnt, das mit einer Testosteron-Supplementierung verbunden ist.

Es kann das Wachstum von vorbestehendem Prostatakrebs bei Personen beschleunigen , die sich einem Androgenentzug unterzogen haben. Es wird empfohlen, dass Ärzte vor Beginn der Therapie mit einer digitalen rektalen Untersuchung und dem Prostata-spezifischen Antigen (PSA)-Spiegel auf Prostatakrebs untersuchen und während der Therapie den PSA- und Hämatokritspiegel genau überwachen.

Ethnische Gruppen haben unterschiedliche Raten von Prostatakrebs. Als Erklärung für diese Unterschiede wurden Unterschiede bei den Sexualhormonen, einschließlich Testosteron, vorgeschlagen. Dieses scheinbare Paradoxon kann gelöst werden, indem man feststellt, dass Prostatakrebs sehr häufig ist. Bei Obduktionen haben 80% der 80-jährigen Männer Prostatakrebs.

Schwangerschaft und Stillzeit

Testosteron ist in der Schwangerschaft kontraindiziert und wird während der Stillzeit nicht empfohlen . Androgene wie Testosteron sind Teratogene und sind dafür bekannt, fetale Schäden zu verursachen , wie zum Beispiel eine Virilisierung und mehrdeutige Genitalien .

Interaktionen

5α-Reduktase-Hemmer

5α-Reduktase-Hemmer wie Finasterid und Dutasterid können den zirkulierenden Testosteronspiegel leicht erhöhen, indem sie seinen Stoffwechsel hemmen . Diese Medikamente tun dies jedoch, indem sie die Umwandlung von Testosteron in seinen stärkeren Metaboliten Dihydrotestosteron (DHT) verhindern, und dies führt zu dramatisch reduzierten zirkulierenden DHT-Spiegeln (die in viel niedrigeren relativen Konzentrationen zirkulieren). Darüber hinaus werden auch lokale DHT-Spiegel in sogenannten androgenen (5α-Reduktase-exprimierenden) Geweben deutlich reduziert, was einen starken Einfluss auf bestimmte Wirkungen von Testosteron haben kann. Beispielsweise kann das durch Testosteron induzierte Wachstum von Körper- und Gesichtsbehaarung und Peniswachstum durch 5α-Reduktase-Inhibitoren gehemmt werden, und dies könnte beispielsweise im Zusammenhang mit der Pubertätseinleitung als unerwünscht angesehen werden . Auf der anderen Seite können 5α-Reduktase-Hemmer unerwünschte androgene Nebenwirkungen von Testosteron wie Haarausfall der Kopfhaut , fettige Haut , Akne und Seborrhoe verhindern oder reduzieren . Neben der Verhinderung der Testosteronumwandlung in DHT verhindern 5α-Reduktasehemmer auch die Bildung von Neurosteroiden wie 3α-Androstandiol aus Testosteron, was bei manchen Männern neuropsychiatrische Folgen haben kann.

Aromatasehemmer

Aromatasehemmer wie Anastrozol verhindern die Umwandlung von Testosteron in Östradiol durch Aromatase . Da nur ein sehr kleiner Teil des Testosterons in Östradiol umgewandelt wird, hat dies keinen Einfluss auf den Testosteronspiegel, kann jedoch östrogene Nebenwirkungen wie Gynäkomastie verhindern, die auftreten können, wenn Testosteron in relativ hohen Dosierungen verabreicht wird. Östradiol übt jedoch eine negative Rückkopplung auf die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse aus, und aus diesem Grund kann die Verhinderung seiner Bildung diese Rückkopplung reduzieren und die gonadale Produktion von Testosteron hemmen, was wiederum den endogenen Testosteronspiegel erhöhen kann. Bei Männern mit sekundärem Hypogonadismus, die mit ihren Partnern Kinder zeugen möchten, wird die Testosterontherapie manchmal mit einem Aromatasehemmer kombiniert.

Cytochrom-P450-Inhibitoren

Inhibitoren und Induktoren von Cytochrom-P450- Enzymen wie CYP3A4 wurden mit einer geringen oder keiner Wirkung auf den zirkulierenden Testosteronspiegel in Verbindung gebracht.

Antiandrogene und Östrogene

Antiandrogene wie Cyproteronacetat , Spironolacton und Bicalutamid können die androgene und anabole Wirkung von Testosteron blockieren. Östrogene können die Wirkung von Testosteron reduzieren, indem sie die hepatische Produktion erhöhen und wiederum den Spiegel von Sexualhormon-bindendem Globulin (SHBG) zirkulieren lassen , einem Trägerprotein , das Androgene wie Testosteron und DHT bindet und besetzt und dadurch die freien Konzentrationen dieser Androgene reduziert.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Androgene vs. anabole Aktivität
von Androgenen/anabolen Steroiden
Medikation Verhältnis a
Testosteron ~1:1
Androstanolon ( DHT ) ~1:1
Methyltestosteron ~1:1
Methandriol ~1:1
Fluoxymesteron 1:1–1:15
Metandienon 1:1–1:8
Drostanolon 1:3–1:4
Metenolon 1:2–1:30
Oxymetholon 1:2–1:9
Oxandrolon 1:3–1:13
Stanozolol 1:1–1:30
Nandrolon 1:3–1:16
Ethylestrenol 1:2–1:19
Norethandrolon 1:1–1:20
Hinweise: Bei Nagetieren. Fußnoten: a = Verhältnis der androgenen zu der anabolen Aktivität. Quellen: Siehe Vorlage.

Testosteron ist ein hochaffiner Ligand und Agonist des nukleären Androgenrezeptors (AR). Darüber hinaus bindet Testosteron an Membran-Androgenrezeptoren (mARs) wie GPRC6A und ZIP9 und aktiviert diese . Testosteron wird auch durch Umwandlung durch die 5α-Reduktase in das potentere Androgen DHT in sogenannten androgenen Geweben wie der Prostata , Samenbläschen , Haut und Haarfollikeln potenziert . Im Gegensatz zum Testosteron tritt eine solche Potenzierung bei den meisten synthetischen AAS (wie auch bei DHT) in geringerem Maße oder gar nicht auf und ist bei diesen Wirkstoffen primär für die Dissoziation von anabolen und androgenen Wirkungen verantwortlich. Neben DHT wird Testosteron zu ca. 0,3 % über Aromatase in das Östrogen Östradiol umgewandelt . Dies tritt in vielen Geweben auf, insbesondere im Fettgewebe , der Leber und dem Gehirn , aber hauptsächlich im Fettgewebe. Testosteron wird nach der Umwandlung in DHT auch zu 3α-Androstandiol, einem Neurosteroid und potenten positiven allosterischen Modulator des GABA A -Rezeptors , und 3β-Androstandiol , einem potenten und bevorzugten Agonisten des ERβ, metabolisiert . Diese Metaboliten können zusammen mit Östradiol an einer Reihe von Wirkungen von Testosteron im Gehirn beteiligt sein, einschließlich seiner antidepressiven , angstlösenden , stressabbauenden , belohnenden und pro-sexuellen Wirkungen.

Auswirkungen auf Körper und Gehirn

Die ARs werden im ganzen Körper exprimiert, einschließlich in Penis , Hoden , Nebenhoden , Prostata , Samenbläschen , Fett , Haut , Knochen , Knochenmark , Muskel , Kehlkopf , Herz , Leber , Nieren , Hypophyse , Hypothalamus und anderswo im ganzen Gehirn . Durch die Aktivierung der ARs (sowie der mARs) hat Testosteron viele Wirkungen, darunter die folgenden:

Pharmakokinetik

Testosteron kann auf verschiedenen Verabreichungswegen eingenommen werden . Dazu gehören orale , bukkale , sublinguale , intranasale , transdermale ( Gele , Cremes , Pflaster ), rektale Zäpfchen ), durch intramuskuläre oder subkutane Injektion (in Öl oder wässrig ) und als subkutanes Implantat . Die Pharmakokinetik von Testosteron, einschließlich seiner Bioverfügbarkeit , des zirkulierenden Testosteronspiegels, des Stoffwechsels , der biologischen Halbwertszeit und anderer Parameter, unterscheidet sich je nach Verabreichungsweg.

Chemie

Testosteron ist ein natürlich vorkommendes Androstan- Steroid und ist auch unter dem chemischen Namen Androst-4-en-17β-ol-3-on bekannt. Es verfügt über eine Doppelbindung zwischen C4 und C5 - Positionen (es macht eine androsten a) Keton - Gruppe an der C3 - Position und einer Hydroxylzahl ( Alkohol ) Gruppe an der Position C17β.

Derivate

Testosteronester ist , substituiert an der Position C17β mit einem lipophilen Fettsäureesterrest mit unterschiedlicher Kettenlänge. Zu den wichtigsten Testosteronestern gehören Testosteroncypionat , Testosteronenanthat , Testosteronpropionat und Testosteronundecanoat . Ein C17β- Ether- Prodrug von Testosteron, Cloxotestosteronacetat , wurde ebenfalls vermarktet, obwohl es wenig bekannt ist und sehr selten oder nicht mehr verwendet wird. Ein weiteres C17β-Ether-Prodrug von Testosteron, Silandron , existiert ebenfalls, wurde aber nie vermarktet und zeichnet sich dadurch aus, dass es oral aktiv ist. Neben Ester- und Ether-Prodrugs existieren auch Androgen-Prohormone oder Vorläufer von Testosteron, wie Dehydroepiandrosteron (DHEA), Androstendiol und Androstendion , die sich bei oraler Einnahme in unterschiedlichem Ausmaß in Testosteron umwandeln. Im Gegensatz zu Testosteronester- und -ether-Prodrugs sind diese Prohormone jedoch nur schwach androgen/anabol.

Alle synthetischen AAS sind Derivate von Testosteron. Prominente Beispiele sind Nandrolon (19-Nortestosteron), Metandienon (17α-Methyl-δ 1 -Testosteron) und Stanozolol (ein 17α-alkyliertes Derivat von DHT). Im Gegensatz zu Testosteron sind AAS, die 17α-alkyliert sind , wie Metandienon und Stanozolol, oral aktiv. Dies ist auf eine sterische Behinderung des Metabolismus in der C17β-Position während des ersten Durchgangs durch die Leber zurückzuführen. Im Gegensatz dazu sind die meisten AAS, die nicht 17α-alkyliert sind, wie Nandrolon, oral nicht aktiv und müssen stattdessen durch intramuskuläre Injektion verabreicht werden. Dies liegt fast immer in Esterform vor; im Fall von Nandrolon beispielsweise als Nandrolondecanoat oder Nandrolonphenylpropionat .

Strukturelle Eigenschaften der wichtigsten Testosteronester
Androgen Struktur Ester Relative
Mol. Last
Relativer
T- Gehalt b
logP c
Position(en) Moie(n) Typ Länge a
Testosteron Testosteron.svg 1.00 1.00 3,0–3,4
Testosteronpropionat Testosteronpropionat.svg C17β Propansäure Geradkettige Fettsäure 3 1,19 0,84 3,7–4,9
Testosteronisobutyrat Testosteron Isobutyrat.svg C17β Isobuttersäure Aromatische Fettsäure – (~3) 1,24 0,80 4,9–5,3
Testosteron Isocaproat Testosteron isocaproate.svg C17β Isohexansäure Verzweigtkettige Fettsäure – (~5) 1.34 0,75 4,4–6,3
Testosteron Caproat Testosteron caproate.svg C17β Hexansäure Geradkettige Fettsäure 6 1,35 0,75 5,8–6,5
Testosteron phenylpropionat Testosteron phenpropionate.svg C17β Phenylpropansäure Aromatische Fettsäure – (~6) 1.46 0,69 5,8–6,5
Testosteron Cypionat Testosteron cypionate.svg C17β Cyclopentylpropansäure Aromatische Fettsäure – (~6) 1.43 0,70 5.1–7.0
Testosteron Enantat Testosteron enanthate.svg C17β Heptansäure Geradkettige Fettsäure 7 1,39 0,72 3,6–7,0
Testosteron Decanoat Testosteron decanoate.svg C17β Decansäure Geradkettige Fettsäure 10 1,53 0,65 6,3–8,6
Testosteronundecanoat Testosteron Undecanoate.svg C17β Undecansäure Geradkettige Fettsäure 11 1.58 0.63 6,7–9,2
Testosteronbucilat d Testosteronebuciclat-Struktur.png C17β Bucyclsäure e Aromatische Carbonsäure – (~9) 1.58 0.63 7,9–8,5
Fußnoten: a = Länge des Esters in Kohlenstoffatomen für geradkettige Fettsäuren oder ungefähre Länge von Ester in C - Atomen für aromatische Fettsäuren . b = Relativer Testosterongehalt nach Gewicht (dh relative androgene / anabole Potenz ). c = Experimenteller oder vorhergesagter Octanol/Wasser-Verteilungskoeffizient (dh Lipophilie / Hydrophobie ). Von PubChem , ChemSpider und DrugBank abgerufen . d = Nie vermarktet. e = Bucyclsäure = trans- 4-Butylcyclohexan-1-carbonsäure. Quellen: Siehe einzelne Artikel.

Geschichte

Testosteron wurde erstmals 1935 isoliert und synthetisiert . Kurz darauf, 1937, wurde Testosteron zunächst als Arzneimittel in Form von Pellets und dann in Esterform zur intramuskulären Injektion als relativ kurzwirksames Testosteronpropionat kommerziell erhältlich . Methyltestosteron , eines der ersten synthetischen AAS und oral aktiven Androgene, wurde 1935 eingeführt, wurde jedoch mit Hepatotoxizität in Verbindung gebracht und wurde schließlich medizinisch weitgehend überholt. Mitte der 1950er Jahre wurden die länger wirkenden Testosteronester Testosteron Enanthate und Testosteron Cypionate eingeführt. Sie lösten Testosteronpropionat weitgehend ab und wurden über ein halbes Jahrhundert lang zu den wichtigsten medizinisch verwendeten Testosteronestern. In den 1970er Jahren wurde Testosteron Undecanoat zur oralen Anwendung in Europa eingeführt, obwohl in China bereits seit mehreren Jahren intramuskuläres Testosteron Undecanoat verwendet wurde. Intramuskuläres Testosteron-Undecanoat wurde in Europa und den USA erst viel später (Anfang bis Mitte der 2000er bzw. 2014) eingeführt.

Die Geschichte von Testosteron als Medikament wurde überprüft.

Gesellschaft und Kultur

Verwendungszweck

In den USA haben Unternehmen und Persönlichkeiten der populären Medien in den 2000er Jahren die Vorstellung von "Andropause" als etwas Paralleles zu den Wechseljahren stark vermarktet ; diese Vorstellungen wurden von der medizinischen Gemeinschaft abgelehnt. Darüber hinaus hat die Werbung von Arzneimittelherstellern, die Testosteron und menschliches Wachstumshormon verkaufen, sowie von Nahrungsergänzungsmittelunternehmen , die alle Arten von "Boostern" für alternde Männer verkaufen, den "Bedarf" von Männern mittleren oder alternden Mannes für Testosteron betont. Es gibt eine Erkrankung, die als spät einsetzender Hypogonadismus bezeichnet wird ; nach Thomas Perls und David J. Handelsman, in einem 2015 Leitartikel im Schreiben Journal of the American Society Geriatrie , scheint es , dass diese Bedingung überdiagnostiziert und overtreated . Perls und Handelsman weisen darauf hin, dass in den USA „der Umsatz mit Testosteron von 324 Millionen US-Dollar im Jahr 2002 auf 2 Milliarden US-Dollar im Jahr 2012 gestiegen ist und die Zahl der verschriebenen Testosterondosen von 100 Millionen im Jahr 2007 auf eine halbe Milliarde im Jahr 2012 gestiegen ist, ohne die zusätzlichen Beiträge aus der Herstellung von Apotheken, dem Internet und dem Direktvertrieb in Kliniken."

Generische Namen

Testosteron ist der generische Name von Testosteron in Englisch und Italienisch und die INN , USAN , USP , BAN und DCIT des Medikaments, während Testosteron der französische Name und das DCF ist . Es wird auch im Lateinischen als testosteronum , im Spanischen und Portugiesischen als testosterona und im Deutschen, Niederländischen , Russischen und anderen slawischen Sprachen als Testosteron bezeichnet . Die kyrillische Schrift von Testosteron ist тестостерон .

Markennamen

Eine Durchstechflasche mit Depo-Testosteron (Testosteroncypionat in Öl) zur intramuskulären Injektion.

Testosteron wird weltweit unter einer großen Anzahl von Markennamen vermarktet. Zu den wichtigsten Markennamen von Testosteron und/oder seinen Estern gehören Andriol, Androderm, AndroGel, Axiron, Delatestryl, Depo-Testosteron, Intrinsa , Nebido, Omnadren , Primoteston, Sustanon , Testim, TestoGel, TestoPatch, Testoviron und Tostran.

Verfügbarkeit

Vereinigte Staaten

Ab November 2016 ist unmodifiziertes (nicht verestertes) Testosteron in den USA in den folgenden Formulierungen erhältlich:

  • Topische Gele: AndroGel, Fortesta, Testim, Testosteron (generisch)
  • Topische Lösungen: Axiron, Testosteron (generisch)
  • Transdermale Pflaster: Androderm, Testoderm (eingestellt), Testoderm TTS (eingestellt), Testosteron (generisch)
  • Intranasale Gele: Natesto
  • Wangentabletten: Striant
  • Pelletimplantate: Testopel

Und die folgenden Ester-Prodrugs von Testosteron sind in den Vereinigten Staaten in Öllösungen zur intramuskulären Injektion erhältlich:

Unmodifiziertes Testosteron war früher auch für die intramuskuläre Injektion verfügbar, wurde jedoch eingestellt.

Testosteron Cypionat und Testosteron Enanthate waren früher in Kombination mit Estradiolcypionat bzw. Estradiolvalerat unter den Markennamen Depo-Testadiol bzw. Ditat-DS als Öllösungen zur intramuskulären Injektion erhältlich, diese Formulierungen wurden jedoch eingestellt.

Anders als in Europa, Kanada und dem Rest der Welt ist orales Testosteronundecanoat in den Vereinigten Staaten nicht erhältlich.

Kanada

Ab November 2016 ist Testosteron in Kanada in Form von topischen Gelen (AndroGel, Testim), topischen Lösungen (Axiron), transdermalen Pflastern (Androderm) und intranasalen Gelen (Natesto) erhältlich. Testosteron Cypionat (Depo-Testosteron, Testosteron Cypionate (generisch)), Testosteron Enanthate (Delatestryl, PMS-Testosterone Enanthate) und Testosteron Propionat (Testosterone Propionate (generisch)) sind als Öllösungen zur intramuskulären Injektion und Testosteron Undecanoat (Andriol, PMS .) erhältlich -Testosteron, Taro-Testosteron) ist in Form von oralen Kapseln erhältlich. Testosteron-Bukkaltabletten und Pelletimplantate scheinen in Kanada nicht erhältlich zu sein.

Andere Länder

Testosteron und/oder seine Ester sind in Ländern auf der ganzen Welt in einer Vielzahl von Formulierungen weit verbreitet.

Rechtsstellung

Testosteron und seine Ester sind zusammen mit anderen AAS in vielen Ländern der Welt verschreibungspflichtige kontrollierte Substanzen . In den Vereinigten Staaten sind sie Medikamente der Liste III gemäß dem Controlled Substances Act , in Kanada sind sie Medikamente der Liste IV gemäß dem Controlled Drugs and Substances Act und im Vereinigten Königreich sind sie Medikamente der Klasse C gemäß dem Misuse of Drugs Act .

Rechtsstreitigkeiten

Ab 2014 laufen eine Reihe von Klagen gegen Hersteller von Testosteron, die eine deutlich erhöhte Rate von Schlaganfällen und Herzinfarkten bei älteren Männern, die Testosteronpräparate einnehmen, behaupten.

Doping im Sport

Es gibt viele bekannte Fälle von im Sport Doping mit Testosteron und seine Ester von professionellen Athleten .

Forschung

Depression

Testosteron wurde zur Behandlung von Depressionen bei Männern mittleren Alters mit niedrigem Testosteron verwendet. Eine Überprüfung aus dem Jahr 2014 zeigte jedoch keinen Vorteil für die Stimmung der Männer mit normalen Testosteronspiegeln oder die Stimmung der älteren Männer mit niedrigem Testosteron. Umgekehrt ergab eine Überprüfung aus dem Jahr 2009, dass Testosteron bei Männern mit Depressionen, insbesondere solchen mit Hypogonadismus, HIV / AIDS, und bei älteren Menschen eine antidepressive Wirkung hatte.

Herzfehler

Testosteronersatz kann bei Männern mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) die Trainingskapazität , die Muskelkraft und die QT-Intervalle deutlich verbessern . Während des 3 bis 6-monatigen Verlaufs der untersuchten Studien erschien die Testosterontherapie sicher und im Allgemeinen wirksam, und (um Prostatakrebs auszuschließen) fanden die Autoren keine Rechtfertigung, die Anwendung bei Männern mit CHF absolut einzuschränken. Eine ähnliche Überprüfung aus dem Jahr 2012 ergab auch eine erhöhte körperliche Leistungsfähigkeit und begründete die Vorteile, die für Frauen verallgemeinert werden können. Beide Reviews befürworten jedoch größere, längerfristige, randomisierte kontrollierte Studien .

Verhütung für Männer

Testosteron wurde als Ester wie Testosteron-Undecanoat oder Testosteron-Buciclat untersucht und als männliches Kontrazeptivum analog zu östrogenbasierten Kontrazeptiva bei Frauen beworben . Andernfalls kann die reduzierte Spermatogenese, die ansonsten als Nebenwirkung von Testosteron angesehen wird, durch die Zugabe eines Gestagens wie Norethisteronenanthat oder Levonorgestrelbutanoat weiter unterdrückt werden , wodurch die empfängnisverhütende Wirkung verbessert wird.

Anorgasmie

Testosteron wird derzeit in einer niedrig dosierten intranasalen Formulierung zur Behandlung von Anorgasmie bei Frauen entwickelt.

Sonstig

Eine Testosterontherapie kann die Behandlung von Typ-2-Diabetes verbessern . Ein niedriger Testosteronspiegel wurde mit der Entwicklung der Alzheimer-Krankheit in Verbindung gebracht .

Topische Androgene wie Testosteron wurden bei der Behandlung von Cellulite bei Frauen eingesetzt und untersucht .

Verweise

Weiterlesen

Externe Links