Canrenon - Canrenone
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Contaren, Luvion, Phanurane, Spiroletan |
| Andere Namen | Aldadien; SC-9376; RP-11614; 7α-Desthioacetyl-δ 6 -spironolacton; 6,7-Dehydro-7α-desthioacetylspironolacton; 17-Hydroxy-3-oxo-17α-pregna-4,6-dien-21-carbonsäure γ-lacton |
| AHFS / Drugs.com | Internationale Drogennamen |
| Wirkstoffklasse | Antimineralkortikoid |
| ATC-Code | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Proteinbindung | 95% |
| Beseitigung Halbwertszeit | 16,5 Stunden |
| Identifikatoren | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-Infokarte |
100.012.322 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 22 H 28 O 3 |
| Molmasse | 340.463 g·mol -1 |
| 3D-Modell ( JSmol ) | |
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  (was ist das?) (überprüfen)
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Canrenon , das unter den Markennamen Contaren , Luvion , Phanurane und Spiroletan vertrieben wird , ist ein steroidales Antimineralocorticoid aus der Spirolacton - Gruppe , das mit Spironolacton verwandt ist und in Europa , darunter in Italien und Belgien , als Diuretikum verwendet wird . Es ist auch ein wichtiger aktiver Metabolit von Spironolacton und ist teilweise für seine therapeutischen Wirkungen verantwortlich.
Medizinische Anwendungen
Canrenon wird hauptsächlich als Diuretikum verwendet .
Canrenon hat sich bei der Behandlung von Hirsutismus bei Frauen als wirksam erwiesen .
Herzfehler
Zwei Studien mit Canrenon bei Menschen mit Herzinsuffizienz haben einen Mortalitätsvorteil im Vergleich zu Placebo gezeigt. In der Auswertung, die Menschen mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) untersuchte , wiesen Menschen, die mit Canrenon behandelt wurden, im Vergleich zur Placebo-Gruppe eine geringere Anzahl von Todesfällen auf, was auf einen Todes- und Morbiditätsvorteil des Medikaments hinweist.
Eine Studie verglich 166, die mit Canrenon behandelt wurden, mit 336, die eine konventionelle Therapie über 10 Jahre erhielten. Unterschiede im systolischen und diastolischen Blutdruck wurden zwischen beiden Patientengruppen beobachtet, wobei mit Canrenon behandelte Patienten einen niedrigeren Blutdruck im Vergleich zur konventionellen Therapie aufwiesen. Die Harnsäure war in der mit Canrenon behandelten Gruppe niedriger; es wurden jedoch keine Unterschiede in den Konzentrationen von Kalium, Natrium und natriuretischem Peptid (BNP) im Gehirn beobachtet . Die linksventrikuläre Masse war in der mit Canrenon behandelten Gruppe ebenfalls geringer, und in der Kontrollgruppe wurde eine stärkere Progression der NYHA-Klasse im Vergleich zu den mit Canrenon behandelten Patienten beobachtet.
Eine andere Studie kam zu dem Schluss, dass die Behandlung mit Canrenon bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz die diastolische Funktion verbessert und die BNP-Werte weiter senkt.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Canrenon soll im Vergleich zu Spironolacton als Antimineralocorticoid wirksamer sein, ist jedoch als Antiandrogen erheblich weniger wirksam und wirksam . Ähnlich wie Spironolacton hemmt Canrenon steroidogene Enzyme wie 11β-Hydroxylase , Cholesterin-Seitenkettenspaltungsenzym , 17α-Hydroxylase , 17,20-Lyase und 21-Hydroxylase , ist dabei aber wiederum vergleichsweise weniger stark.
Pharmakokinetik
Die Eliminationshalbwertszeit von Canrenon beträgt etwa 16,5 Stunden.
Als Metabolit
Canrenon ist ein aktiver Metabolit von Spironolacton, Canrensäure und Kaliumcanrenoat und wird als mitverantwortlich für deren Wirkungen angesehen. Es wurde festgestellt, dass es etwa 10 bis 25 % der kaliumsparenden Wirkung von Spironolacton ausmacht, während ein anderer Metabolit, 7α-Thiomethylspironolacton (7α-TMS), etwa 80 % der kaliumsparenden Wirkung des Arzneimittels ausmacht.
| Verbindung | C max (Tag 1) | C max (Tag 15) | AUC (Tag 15) | t 1/2 |
|---|---|---|---|---|
| Spironolacton | 72 ng/ml (173 nmol/l) | 80 ng/ml (192 nmol/l) | 231 ng•Stunde/ml (555 nmol•Stunde/L) | 1,4 Stunden |
| Canrenon | 155 ng/ml (455 nmol/l) | 181 ng/ml (532 nmol/l) | 2.173 ng•Stunde/ml (6.382 nmol•Stunde/L) | 16,5 Stunden |
| 7α-TMS | 359 ng/ml (924 nmol/l) | 391 ng/ml (1.006 nmol/l) | 2.804 ng•Stunde/ml (7.216 nmol•Stunde/L) | 13,8 Stunden |
| 6β-OH-7α-TMS | 101 ng/ml (250 nmol/l) | 125 ng/ml (309 nmol/l) | 1.727 ng•Stunde/ml (4.269 nmol•Stunde/L) | 15,0 Stunden |
| Quellen: Siehe Vorlage. | ||||
Geschichte
Canrenon wurde beschrieben und charakterisiert im Jahr 1959. Es wurde für den medizinischen Gebrauch eingeführt, in Form von Kalium - Canrenoat (das Kaliumsalz von canrenoic Säure ), 1968.
Gesellschaft und Kultur
Generische Namen
Canrenon ist das INN und USAN der Droge.
Markennamen
Canrenon wird unter anderem unter den Markennamen Contaren, Luvion, Phanurane und Spiroletan vertrieben.
Verfügbarkeit
Canrenon scheint nur in Italien erhältlich zu sein , obwohl Kaliumcanrenoat auch in verschiedenen anderen Ländern vermarktet wird.