Dactinomycin - Dactinomycin
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| Klinische Daten | |
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| Namen austauschen | Kosmegen |
| Andere Namen | Actinomycin D 2-Amino- 4,6-dimethyl- 3-oxo- 3H-phenoxazin- 1,9-dicarbonsäure bis- [(5,12-diisopropyl- 9,13,16-trimethyl- 4,7,11, 14,17-Pentaoxo- hexadecahydro- 10-oxa- 3a,6,13,16-Tetraaza- cyclopentacyclohexadecen- 8-yl)- amid] |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a682224 |
| Schwangerschaft Kategorie |
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| Wege Verwaltung |
NS |
| ATC-Code | |
| Rechtsstellung | |
| Rechtsstellung | |
| Pharmakokinetische Daten | |
| Proteinbindung | 5% |
| Beseitigung Halbwertszeit | 36 Stunden |
| Bezeichner | |
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| CAS-Nummer | |
| PubChem- CID | |
| Arzneimittelbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA-Infokarte |
100.000.058 
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| Chemische und physikalische Daten | |
| Formel | C 62 H 86 N 12 O 16 |
| Molmasse | 1 255 0,438 g · mol -1 |
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  (was ist das?) (überprüfen)
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Dactinomycin , auch bekannt als Actinomycin D , ist ein Chemotherapeutikum, das zur Behandlung einer Reihe von Krebsarten eingesetzt wird . Dazu gehören Wilms-Tumor , Rhabdomyosarkom , Ewing-Sarkom , trophoblastisches Neoplasma , Hodenkrebs und bestimmte Arten von Eierstockkrebs . Es wird durch Injektion in eine Vene verabreicht .
Die meisten Menschen entwickeln Nebenwirkungen. Häufige Nebenwirkungen sind Knochenmarksuppression , Erbrechen, Geschwüre im Mund, Haarausfall, Leberprobleme , Infektionen und Muskelschmerzen. Andere schwerwiegende Nebenwirkungen sind zukünftige Krebserkrankungen, allergische Reaktionen und Gewebetod an der Injektionsstelle. Die Anwendung in der Schwangerschaft kann dem Baby schaden. Dactinomycin gehört zur Familie der zytotoxischen Antibiotika . Es wird angenommen, dass es funktioniert, indem es die Bildung von RNA blockiert .
Dactinomycin wurde 1964 in den USA für medizinische Zwecke zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation .
Medizinische Verwendung
Actinomycin ist eine klare, gelbliche Flüssigkeit, die intravenös verabreicht wird und am häufigsten zur Behandlung einer Vielzahl von Krebsarten verwendet wird, einschließlich:
- Gestationsbedingte trophoblastische Neoplasie
- Wilms-Tumor
- Rhabdomyosarkom
- Ewing-Sarkom
- Bösartiger Blasenmole
Manchmal wird es in Chemotherapieschemata mit anderen Medikamenten kombiniert , wie dem VAC-Schema (mit Vincristin und Cyclophosphamid ) zur Behandlung von Rhabdomyosarkom und Ewing-Sarkom.
Es wird auch als verwendet radiosensitizer in Ergänzung zu Strahlentherapien , da sie die Erhöhung kann radiosensitivity von Tumorzellen durch Reparatur von subletalen Strahlenschäden und verzögern den Beginn der kompensatorischen Hyperplasie Hemmung , die Bestrahlung folgenden Ereignisse eintritt.
Nebenwirkungen
Häufige unerwünschte Arzneimittelwirkungen sind Knochenmarksuppression , Müdigkeit , Haarausfall , Mundgeschwüre , Appetitlosigkeit und Durchfall . Actinomycin ist ein vesikatives Mittel , wenn eine Extravasation auftritt.
Mechanismus
In der Zellbiologie hat Actinomycin D die Fähigkeit gezeigt, die Transkription zu hemmen . Actinomycin D tut dies, indem es DNA an den Transkriptionsinitiationskomplex bindet und die Verlängerung der RNA- Kette durch die RNA-Polymerase verhindert .
Geschichte
Actinomycin D war das erste Antibiotikum , das nachweislich krebshemmend wirkt. Es wurde erstmals 1940 von Selman Waksman und seinem Mitarbeiter H. Boyd Woodruff isoliert . Es wurde am 10. Dezember 1964 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassen und von Merck Sharp und Dohme unter dem Handelsnamen Cosmegen auf den Markt gebracht.
Forschungsnutzung
Da Actinomycin DNA-Duplexe binden kann, kann es auch die DNA-Replikation stören , obwohl andere Chemikalien wie Hydroxyharnstoff besser für den Einsatz im Labor als Inhibitoren der DNA-Synthese geeignet sind.
Actinomycin D und sein fluoreszierendes Derivat, 7-Aminoactinomycin D (7-AAD), werden als Farbstoffe in Mikroskopie- und Durchflusszytometrieanwendungen verwendet . Die Affinität dieser Farbstoffe/Verbindungen zu GC-reichen Regionen von DNA-Strängen macht sie zu ausgezeichneten Markern für DNA. 7-AAD bindet an einzelsträngige DNA; Daher ist es ein nützliches Werkzeug bei der Bestimmung der Apoptose und der Unterscheidung zwischen toten und lebenden Zellen.
Verweise
Externe Links
- "Dactinomycin" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.