Fenoldopam- Fenoldopam

Fenoldopam
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Fenoldopam 3d balls.png
Klinische Daten
Namen austauschen Corlopam
AHFS / Drugs.com Monographie
Wege
Verwaltung
NS
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Stoffwechsel Leber ( CYP nicht beteiligt)
Beseitigung Halbwertszeit 5 Minuten
Ausscheidung Nieren (90%) und Fäkalien (10%)
Bezeichner
  • ( RS )-6-Chlor-1-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7,8-diol
CAS-Nummer
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox-Dashboard ( EPA )
Chemische und physikalische Daten
Formel C 16 H 16 Cl N O 3
Molmasse 305,76  g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
Chiralität Racemische Mischung
  • Clc1c3c(cc(O)c1O)C(c2ccc(O)cc2)CNCC3
  • InChI=1S/C16H16ClNO3/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16( 15)21/h1-4,7,13,18-21H,5-6,8H2 prüfenJa
  • Schlüssel:TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N prüfenJa
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Fenoldopam Mesylat ( Corlopam ) ist ein Medikament und synthetische benzazepin - Derivat , das als wirkt selektiven D 1 - Rezeptor als partieller Agonist . Fenoldopam wird als blutdrucksenkendes Mittel verwendet. Es wurde im September 1997 von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassen.

Indikationen

Fenoldopam wird postoperativ als Antihypertensivum und auch intravenös (IV) zur Behandlung einer hypertensiven Krise eingesetzt . Da Fenoldopam ein intravenös verabreichtes Mittel mit minimalen adrenergen Wirkungen ist, das die Nierendurchblutung verbessert, könnte es theoretisch bei hypertensiven Patienten mit gleichzeitiger chronischer Nierenerkrankung von Vorteil sein .

Pharmakologie

Fenoldopam verursacht eine arterielle/arterielle Vasodilatation, die zu einer Senkung des Blutdrucks führt, indem es periphere D 1 -Rezeptoren aktiviert. Es verringert die Nachlast und fördert auch die Natriumausscheidung über spezifische Dopaminrezeptoren entlang des Nephrons . Die renale Wirkung von Fenoldopam und Dopamin kann einen physiologischen Antagonismus des Renin-Angiotensin-Systems in der Niere beinhalten. Im Gegensatz zu Dopamin ist Fenoldopam ein selektiver D 1 -Rezeptoragonist ohne Wirkung auf Beta-Adrenozeptoren, obwohl es Hinweise darauf gibt, dass es eine gewisse Alpha-1- und Alpha-2-Adrenozeptor-Antagonistenaktivität aufweisen kann. Die D 1 -Rezeptorstimulation aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht das intrazelluläre zyklische AMP, was zu einer Vasodilatation der meisten Arterienbetten, einschließlich der Nieren-, Mesenterial- und Koronararterien, führt. um eine Verringerung des systemischen Gefäßwiderstandes zu bewirken. Fenoldopam hat einen schnellen Wirkungseintritt (4 Minuten) und eine kurze Wirkungsdauer (< 10 Minuten) und eine lineare Dosis-Wirkungs-Beziehung bei üblichen klinischen Dosen.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen zählen Kopfschmerzen , Hitzegefühl , Übelkeit , Hypotonie , Reflextachykardie und erhöhter Augeninnendruck .

Kontraindikationen, Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Fenoldopammesylat enthält Natriummetabisulfit, ein Sulfit, das bei empfindlichen Personen selten allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und Asthma hervorrufen kann. Die Verabreichung von Fenoldopammesylat sollte bei Patienten mit Glaukom oder erhöhtem Augeninnendruck mit Vorsicht erfolgen, da Fenoldopam den Augeninnendruck erhöht. Die gleichzeitige Anwendung von Fenoldopam mit einem Betablocker sollte nach Möglichkeit vermieden werden, da eine unerwartete Hypotonie aus der Hemmung der sympathischen Reflextachykardie durch Betablocker als Reaktion auf Fenoldopam resultieren kann.

Verweise