Icatibant - Icatibant

Icatibant
Icatibant.svg
Klinische Daten
Namen austauschen Firazyr
Andere Namen Hacke 140, JE 049
AHFS / Drugs.com Monographie
Lizenzdaten
Schwangerschaft
Kategorie
Wege
Verwaltung		 Subkutan
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Identifikatoren
  • (2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)-
    2-[[2-[[(4R)-1-[1-[ 2-[[(2R)-2-Amino-5-(diaminomethylidenamino)
    pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylidenamino)pentanoyl]pyrrolidin-
    2-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidin-2-carbonyl]amino]acetyl]amino] -
    3-Thiophen-2-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]
    3,4-Dihydro-1H-isochinolin-3-carbonyl]
    2,3,3a,4,5,6,7,7a-Octahydroindol-2- Carbonyl]amino]-
    5-(Diaminomethylidenamino)pentansäure
CAS-Nummer
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox-Dashboard ( EPA )
Chemische und physikalische Daten
Formel C 59 H 89 N 19 O 13 S
Molmasse 1 304 0,54  g · mol -1
3D-Modell ( JSmol )
  • C1CC[C@H]2[C@@H](C1)CC(N2C(=O)C3CC4=CC=CC=C4CN3C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@ H](CC5=CC=CS5)NC(=O)CNC(=O)C6C[C@H](CN6C(=O)C7CCCN7C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O )[C@@H](CCCN=C(N)N)N)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C59H89N19O13S/c60-37(14-5-19-67-57(61)62)48(82)72-38(15-6-20-68-58(63)64)52(86) 75-22-8-18-43(75)54(88)77-30-35(80)26-44(77)50(84)70-28-47(81)71-40(27-36- 13-9-23-92-36)49(83)74-41(31-79)53(87)76-29-34-12-2-1-10-32(34)24-46(76) 55(89)78-42-17-4-3-11-33(42)25-45(78)51(85)73-39(56(90)91)16-7-21-69-59( 65)66/h1-2,9-10,12-13,23,33,35,37-46,79-80H,3-8,11,14-22,24-31,60H2,(H,70 ,84)(H,71,81)(H,72,82)(H,73,85)(H,74,83)(H,90,91)(H4,61,62,67)(H4, 63,64,68(H4,65,66,69)/t33-,35+,37+,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45?,46 +/m0/s1 prüfenJa
  • Schlüssel:QURWXBZNHXJZBE-OVZQYVDUSA-N prüfenJa
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Icatibant , das unter dem Markennamen Firazyr vertrieben wird , ist ein Medikament zur symptomatischen Behandlung akuter Attacken eines hereditären Angioödems (HAE) bei Erwachsenen mit C1-Esterase-Hemmer- Mangel. Es ist nicht wirksam bei Angioödemen, die durch Medikamente der ACE-Hemmer- Klasse verursacht werden.

Es ist ein Peptidomimetikum aus zehn Aminosäuren , das ein selektiver und spezifischer Antagonist der Bradykinin- B2-Rezeptoren ist .

Wirkmechanismus

Bradykinin ist ein Hormon auf Peptidbasis, das lokal im Gewebe gebildet wird, sehr oft als Reaktion auf ein Trauma. Es erhöht die Gefäßpermeabilität, erweitert die Blutgefäße und bewirkt, dass sich glatte Muskelzellen zusammenziehen. Bradykinin spielt als Schmerzmediator eine wichtige Rolle. Überschüssiges Bradykinin ist für die typischen Entzündungssymptome wie Schwellungen, Rötungen , Überhitzung und Schmerzen verantwortlich. Diese Symptome werden durch die Aktivierung von Bradykinin-B2-Rezeptoren vermittelt. Icatibant wirkt als Bradykinin-Inhibitor, indem es die Bindung von nativem Bradykinin an den Bradykinin-B2-Rezeptor blockiert. Über die Wirkung von Icatibant auf den Bradykinin-B1-Rezeptor ist wenig bekannt.

Gesellschaft und Kultur

Rechtsstellung

Icatibant erhielt in Australien, der EU, der Schweiz und den USA den Orphan-Drug- Status zur Behandlung des hereditären Angioödems (HAE).

In der EU erlaubt die Zulassung der Europäischen Kommission (Juli 2008) Jerini , Firazyr in den 27 Mitgliedsstaaten der Europäischen Union sowie in der Schweiz, Liechtenstein und Island zu vermarkten und ist damit das erste Produkt, das in allen EU-Ländern für die Behandlung von HAE. In den USA erhielt das Medikament am 25. August 2011 die FDA-Zulassung.

Verweise

Externe Links

  • "Icatibant" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.
  • "Icatibant-Acetat" . Informationsportal für Arzneimittel . US-amerikanische Nationalbibliothek für Medizin.