Mibefradil - Mibefradil

Mibefradil
Mibefradil.svg
Klinische Daten
Namen austauschen Posicor
AHFS / Drugs.com Ausführliche Micromedex-Verbraucherinformationen
MedlinePlus a607007
Wege
Verwaltung		 Durch den Mund ( Tabletten )
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit 70%
Proteinbindung >99 %
Stoffwechsel Leber
Beseitigung Halbwertszeit 17–25 Stunden
Bezeichner
  • (1 S , 2 S ) -2- (2 - ((3- (1 H - benzo [ d ] imidazol-2-yl) propyl) (methyl) amino) ethyl) -6-fluor-1-isopropyl-1 ,2,3,4-Tetrahydronaphthalin-2-yl-2-methoxyacetat
CAS-Nummer
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB-Ligand
CompTox-Dashboard ( EPA )
Chemische und physikalische Daten
Formel C 29 H 38 F N 3 O 3
Molmasse 495,639  g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
Schmelzpunkt 128 °C (262 °F) (Dihydrochloridsalz)
  • CC(C)[C@H]1C2=C(CC[C@@]1(CCN(C)CCCC3=NC4=CC=CC=C4N3)OC(=O)COC)C=C(C=C2) F
  • InChI=1S/C29H38FN3O3/c1-20(2)28-23-12-11-22(30)18-21(23)13-14-29(28,36-27(34)19-35-4) 15-17-33(3)16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25(24)32-26/h5-6,8-9,11-12,18, 20,28H,7,10,13-17,19H2,1-4H3,(H,31,32)/t28-,29-/m0/s1 ☒n
  • Schlüssel:HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N ☒n
 ☒nprüfenJa (was ist das?) (überprüfen)  

Mibefradil ( Posicor ) war ein Medikament zur Behandlung von Bluthochdruck und chronischer Angina pectoris . Es ist ein nichtselektiver Kalziumkanalblocker . Es wurde 10 Monate nach der FDA-Zulassung freiwillig vom Markt genommen, unter Berufung auf potenziell schwerwiegende Gesundheitsgefahren, die in Studien nach der Veröffentlichung gezeigt wurden.

Der Wirkungsmechanismus von Mibefradil ist durch die selektive Blockade vorübergehender, durch Niederspannung aktivierter (T-Typ) Calciumkanäle gegenüber lang anhaltenden, hochspannungsaktivierten (L-Typ) Calciumkanälen gekennzeichnet, die wahrscheinlich verantwortlich ist für viele seiner einzigartigen Eigenschaften.

Am 8. Juni 1998 gab Roche die freiwillige Rücknahme des Medikaments vom Markt, ein Jahr nach der Zulassung durch die FDA, wegen möglicher, zum Teil tödlicher Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die bei gleichzeitiger Einnahme auftreten können Medikamente.

Synthese

Mibefradil-Synthese: YU 22988 ZW 20087   

Verweise

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