Coronaridin - Coronaridine
Klinische Daten | |
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ATC-Code | |
Bezeichner | |
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CAS-Nummer | |
PubChem- CID | |
ChemSpider | |
ChEBI | |
CompTox-Dashboard ( EPA ) | |
ECHA-Infokarte | 100.006.727 |
Chemische und physikalische Daten | |
Formel | C 21 H 26 N 2 O 2 |
Molmasse | 338.451 g·mol -1 |
3D-Modell ( JSmol ) | |
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Coronaridin , auch bekannt als 18-Carbomethoxyibogamin , ist ein Alkaloid, das in Tabernanthe iboga und verwandten Arten vorkommt, einschließlich Tabernaemontana divaricata, für die es (unter dem inzwischen veralteten Synonym Ervatamia coronaria ) benannt wurde.
Wie Ibogain , ( R ) -coronaridine und ( S ) -coronaridine kann bei Tieren Einnahme von Kokain und Morphin Aufnahme verringern und es kann Muskelrelaxans und hypotensive Aktivität.
Chemie
Kongenere
Coronaridin-Conger sind aufgrund ihrer vielfältigen Wirkungen auf unterschiedliche Targets wichtig für die Wirkstoffforschung und -entwicklung. Sie haben die Fähigkeit, den Ca v 2.2-Kanal zu hemmen, selektiv Untereinheiten von nAChr zu modulieren und zu hemmen, wie beispielsweise α9α10, α3β4 und die GABA A -Aktivität zu verstärken .
Pharmakologie
Es wurde berichtet, dass Coronaridin an eine Reihe von molekularen Stellen bindet, darunter: μ-Opioid (K i = 2,0 μM), δ-Opioid (K i = 8,1 μM) und κ-Opioid-Rezeptoren (K i = 4,3 μM), NMDA-Rezeptor (K i = 6,24 μM) (als Antagonist ) und nAChRs (als Antagonist). Es hat sich auch um das Enzym zu hemmen , gefunden worden , Acetylcholinesterase , wirken als spannungsabhängigen Natriumkanalblocker , und zeigt östrogene Aktivität bei Nagern. Im Gegensatz zu Ibogain und anderen iboga Alkaloiden , wird coronaridine nicht binden entweder an der σ 1 oder σ 2 Rezeptor .
Quellen
Familie | Pflanzen |
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Apocynaceae | T. catharinensis , T. ternifolia , T. pandacaqui , T. heyneana , T. litoralis , T. divaricata , T. penduliflora . |