TRPV5 - TRPV5

TRPV5
Bezeichner
Aliase TRPV5 , CAT2, ECAC1, OTRPC3, vorübergehender Rezeptor potentieller Kationenkanal-Unterfamilie V Mitglied 5
Externe IDs OMIM : 606679 MGI : 2.429.764 Homologene : 10520 Genecards : TRPV5
Orthologe
Spezies Menschlich Maus
Entrez
Ensemble
UniProt
RefSeq (mRNA)

NM_019841

NM_001007572

RefSeq (Protein)

NP_062815

NP_001007573

Standort (UCSC) Chr 7: 142,91 – 142,93 Mb Chr 6: 41,65 – 41,68 Mb
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Wikidata
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Transient receptor potential Kationenkanal - Unterfamilie V Element 5 ist ein Calcium - Kanal - Protein , dass in Menschen durch die codiert ist TRPV5 Gen .

Funktion

Das TRPV5- Gen ist ein Mitglied der transienten Rezeptorfamilie und der TRPV- Unterfamilie. Der kalziumselektive Kanal TRPV5, der von diesem Gen kodiert wird, hat 6 transmembranüberspannende Domänen, mehrere potentielle Phosphorylierungsstellen , eine N-gebundene Glykosylierungsstelle und 5 ANK-Wiederholungen. Dieses Protein bildet Homotetramere oder Heterotetramere und wird durch einen niedrigen internen Calciumspiegel aktiviert.

Sowohl TRPV5 und TRPV6 sind in exprimiert Niere und Darm - Epithel - Zellen. TRPV5 ausgedrückt wird hauptsächlich in der Niere Epithelzellen, wobei sie eine wichtige Rolle bei der Reabsorption von Ca spielen 2+ , während TRPV6 hauptsächlich im Darm exprimiert wird. Das Enzym α-Klotho erhöht die Calciumresorption durch die Nieren, indem es TPRV5 stabilisiert. Klotho ist ein Beta-Glucuronidase- ähnliches Enzym, das TRPV5 durch Entfernung von Sialinsäure aktiviert .

Klinische Bedeutung

Normalerweise werden etwa 95 bis 98 % des von der Niere aus dem Blut gefilterten Ca 2+ vom Nierentubulus der Niere resorbiert , vermittelt durch TRPV5. Die genetische Deletion von TRPV5 bei Mäusen führt zu Ca 2+ -Verlust im Urin und daraus resultierendem Hyperparathyreoidismus und Knochenverlust.

Inhibitoren

  • Econazol ist ein schwacher Inhibitor von TRPV5 und TRPV6 mit einem IC 50 im mikromolaren Bereich
  • ZINC17988990 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TRPV5 mit einem IC 50 von 177 nM und einer guten Selektivität gegenüber TRPV6 und den anderen TRPV-Kanal-Subtypen.

Interaktionen

Es wurde gezeigt, dass TRPV5 mit S100A10 interagiert .

Siehe auch

Verweise

Weiterlesen

  • Vennekens R, Droogmans G, Nilius B (September 2001). „Funktionale Eigenschaften des epithelialen Ca2+-Kanals, ECaC“. Allgemeine Physiologie und Biophysik . 20 (3): 239–53. PMID  11765215 .
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Externe Links

Dieser Artikel enthält Texte der National Library of Medicine der Vereinigten Staaten , die gemeinfrei sind .