Colestyramin - Colestyramine

Colestyramin
Cholestyraminharz.png
Klinische Daten
Aussprache / K oʊ l ɛ s t ə r ə m í n / , / k oʊ l ɪ s t aɪ r ə m í n /
Namen austauschen Questran, Cholybar, Olestyr, andere
AHFS / Drugs.com Monographie
MedlinePlus a682672
Schwangerschaft
Kategorie
Wege
Verwaltung 		Mit dem Mund
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit niedrig
Proteinbindung Unbekannt
Stoffwechsel Gallensäure
Beseitigung Halbwertszeit 1 Stunde
Ausscheidung Kot
Kennungen
CAS-Nummer
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard 100.031.143 Bearbeiten Sie dies bei Wikidata
Chemische und physikalische Daten
Molmasse Im Durchschnitt übersteigt 1 × 10 6 g / mol
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Colestyramin ( INN ) oder Cholestyramin ( USAN ) (Handelsnamen Questran , Questran Light , Cholybar , Olestyr ) ist ein Gallensäure-Sequestriermittel , das Galle im Magen-Darm-Trakt bindet , um dessen Reabsorption zu verhindern. Es ist ein starkes Ionenaustauschharz , das heißt , es kann seine Wechsel Chlorid - Anionen mit anionischen Gallensäuren im Gastrointestinaltrakt und bindet es stark in der Harzmatrix. Die funktionelle Gruppe des Anionenaustauschharzes ist eine quaternäre Ammoniumgruppe , an einem inerten befestigt Styrol - Divinylbenzol - Copolymer .

Colestyramin entfernt Gallensäuren aus dem Körper, indem es mit Gallensäuren im Darm unlösliche Komplexe bildet , die dann über den Kot ausgeschieden werden . Als Ergebnis dieses Verlustes an Gallensäuren, Plasma - Cholesterin wird an Gallensäuren in der Leber zu normalisieren Niveaus umgewandelt. Diese Umwandlung von Cholesterin in Gallensäuren senkt den Cholesterinspiegel im Plasma .

Medizinische Anwendungen

Gallensäure-Sequestriermittel wie Colestyramin wurden zuerst zur Behandlung von Hypercholesterinämie verwendet , spielen aber seit der Einführung von Statinen nur noch eine untergeordnete Rolle für diese Indikation. Sie können auch den zur Behandlung verwendet werden , Juckreiz oder Juckreiz, die oft während auftritt Leberversagen und andere Arten von Cholestase , wo die Fähigkeit Gallensäuren zu beseitigen reduziert wird.

Colestyramin wird üblicherweise zur Behandlung von Durchfall infolge einer Gallensäuremalabsorption eingesetzt . Es wurde erstmals bei Patienten mit Morbus Crohn angewendet, die sich einer Resektion des Ileums unterzogen hatten. Im Endbereich des Dünndarms (Ileum) werden Gallensäuren resorbiert. Wenn dieser Abschnitt entfernt wird, gelangen die Gallensäuren in den Dickdarm und verursachen Durchfall aufgrund der Stimulierung der Chlorid- / Flüssigkeitssekretion durch die Kolonozyten, was zu einem sekretorischen Durchfall führt. Colestyramin verhindert diesen Anstieg des Wassers, indem es die Gallensäuren unlöslich und osmotisch inaktiv macht.

Colestyramin wird auch zur Bekämpfung anderer Arten von Gallensäuredurchfall verwendet . Die primäre, idiopathische Form von Gallensäurediarrhoe ist eine häufige Ursache für chronischen funktionellen Durchfall, der häufig als vorwiegend durch Durchfall auftretendes Reizdarmsyndrom (IBS-D) diagnostiziert wird. Die meisten dieser Patienten sprechen auf Colestyramin an. Es ist vorteilhaft bei der Behandlung von chronischem Durchfall nach dem Cholezystektomie-Syndrom . Colestyramin ist auch nützlich bei der Behandlung von Durchfall nach Vagotomie .

Colestyramin kann bei der Behandlung von Clostridium difficile- Infektionen hilfreich sein, um die Toxine A und B zu absorbieren und den Durchfall und die anderen Symptome, die diese Toxine verursachen, zu reduzieren. Da es jedoch kein Antiinfektivum ist, wird es zusammen mit Vancomycin angewendet .

Es wird auch beim "Auswaschen" -Verfahren bei Patienten angewendet, die Leflunomid oder Teriflunomid einnehmen , um die Arzneimittelelimination bei Absetzen des Arzneimittels aufgrund schwerer Nebenwirkungen durch Leflunomid oder Teriflunomid zu unterstützen.

Ein Fallbericht legt nahe, dass Colestyramin bei Cyanobakterien ( Microcystin ) -Vergiftungen bei Hunden nützlich sein kann .

Salben, die Colestyramin mit Aquaphor enthalten , wurden zur topischen Behandlung von Windelausschlag bei Säuglingen und Kleinkindern verwendet.

Cholestyramin bindet auch an Oxalat im GI-Trakt und reduziert letztendlich die Steinbildung von Urinoxalat und Calciumoxalat.

Verfügbare Formulare

Colestyramin ist in Pulverform, in 4-g-Packungen oder in größeren Kanistern erhältlich. In den USA kann es entweder als Generikum oder als Questran oder Questran Light ( Bristol-Myers Squibb ) erworben werden.

Dosierung

Eine typische Dosis beträgt 4 bis 8 g ein- oder zweimal täglich mit einer maximalen Dosis von 24 g / d.

Nebenwirkungen

Diese Nebenwirkungen wurden festgestellt:

Darmverschluss wurde bei Patienten mit früheren Darmoperation berichtet , die Colestyramin vorsichtig verwenden sollte. Eine Cholestyramin-induzierte hyperchlorämische metabolische Azidose wurde ebenfalls selten berichtet.

Patienten mit Hypothyreose , Diabetes , nephrotischem Syndrom , Dysproteinämie, obstruktiver Lebererkrankung, Nierenerkrankung oder Alkoholismus sollten ihren Arzt konsultieren, bevor sie dieses Medikament einnehmen. Andere Medikamente sollten mindestens eine Stunde vor oder vier bis sechs Stunden nach Colestyramin eingenommen werden, um mögliche Störungen der Absorption zu verringern. Patienten mit Phenylketonurie sollten vor der Einnahme von Questran Light einen Arzt konsultieren, da dieses Produkt Phenylalanin enthält .

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wechselwirkungen mit diesen Arzneimitteln wurden festgestellt:

Die meisten Wechselwirkungen sind auf das Risiko einer verminderten Absorption dieser Medikamente zurückzuführen. Die Behandlungsdauer ist nicht begrenzt, aber der verschreibende Arzt sollte in regelmäßigen Abständen eine Neubewertung vornehmen, wenn eine weitere Behandlung weiterhin erforderlich ist. Das hauptsächliche Überdosierungsrisiko ist eine Verstopfung des Darms oder des Magens.

Colestyramin kann die Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen wie den Vitaminen A , D , E und K beeinträchtigen . Es werden keine besonderen Überlegungen zum Alkoholkonsum angestellt.

Anmerkungen und Referenzen

  • Der Merck-Index (12. Aufl.). p. 2257.

Externe Links