GABA-Analog - GABA analogue
Ein GABA-Analogon ist eine Verbindung, die ein Analogon oder Derivat des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) ist (deren IUPAC 4-Aminobuttersäure ist).
Viele GABA-Analoga werden als Arzneimittel verwendet , insbesondere als Antikonvulsiva , Sedativa und Anxiolytika
Liste der GABA-Analoga
Desaminiert
-
Buttersäure (Butansäure) – Histon-Deacetylase-Hemmer und vollständiger Agonist des freien Fettsäurerezeptors 2 , des freien Fettsäurerezeptors 3 und des Niacinrezeptors 1
- Derivate: Butyrat (Butanoat), Natriumbutyrat , Methylbutyrat , Ethylbutyrat , Butylbutyrat , Pentylbutyrat
-
Valeriansäure (Pentansäure) - Bestandteil von Baldrian; hat einen unangenehmen Geruch und fruchtigen Geschmack und Ester werden als Zusatzstoffe verwendet
- Derivate: valerat (pentanoat), Methylvalerat , Ethylvalerat , Pentyl valerat
-
Isovaleriansäure (Isopentansäure/3-Methylbutansäure) – Bestandteil von Baldrian ; hat krampflösende Wirkung; PAM des GABA A -Rezeptors
- Derivate: Isovalerat (Isopentanoat/3-Methylbutanoat), Menthylisovalerat (Validolum) – wird in Russland als Anxiolytikum und Beruhigungsmittel verwendet
- Isovaleramid (Isopentamid/3-Methylbutanamid) – Bestandteil von Baldrian ; wirkt anxiolytisch und beruhigend; PAM des GABA A -Rezeptors
-
Valproinsäure (2-Propylpentansäure) – Antikonvulsivum/ Stimmungsstabilisator ; Inhibitor von HDAC , SSADH und GABA-T , Blocker von VDSCs und GABA-Wiederaufnahme , AR / PR- Antagonist
- Derivate: Natriumvalproat , Valproat-Seminatrium , Divalproex-Natrium , Valproat-Pivoxil
- Valpromid (2-Propylpentanamid) – krampflösend; gleicher Wirkmechanismus wie Valproinsäure, plus Inhibitor der Epoxidhydrolase
- Valnoctamid (2-ethyl-3-methylpentanamid) – krampflösend; ähnlicher Wirkmechanismus wie Valproinsäure; Strukturisomer von Valpromid
3- oder 4-hydroxyliert
- 3-Hydroxybutanal - synthetischen hypnotische und sedierende Arzneimittel
-
GHB (γ-Hydroxybuttersäure) – Neurotransmitter , Missbrauchsdroge ; Agonist des GHB-Rezeptors und des GABA B- Rezeptors
- Derivate: Natriumoxybat (Natrium-γ-hydroxybutanoat) – zur Behandlung von Narkolepsie ; gleicher Wirkmechanismus wie GHB
- Azebursäure (γ-Hydroxybuttersäureacetat) – synthetisches Prodrug zu GHB
- GBL (γ-Hydroxybuttersäurelacton) – metabolisches Zwischenprodukt und Prodrug zu GHB
- GHBAL (γ-Hydroxybutyraldehyd oder γ-Hydroxybutanal) – metabolisches Zwischenprodukt und Prodrug zu GHB
- GHV (γ-Hydroxyvaleriansäure) – Designerdroge ; Analogon von GHB mit ähnlichen Effekten
- GVL (γ-Valerolacton) – Designerdroge; Prodrug zu GHV
- T-HCA/GHC (γ-Hydroxycrotonsäure) – Neurotransmitter; GHB-Rezeptor-Agonist
- GCL (γ-Crotonolacton) – Prodrug zu T-HCA/GHC
- HOCPCA (3-Hydroxycyclopent-1-encarbonsäure) – synthetischer GHB-Rezeptor-Agonist
- UMB68 (γ-Hydroxy-γ-methylpentansäure) – synthetischer GHB-Rezeptor-Agonist
β-Substituiert
- GABOB (β-Hydroxy-GABA) – Antikonvulsivum; GABA-Rezeptor-Agonist
- Pregabalin (β-Isobutyl-GABA) – Analgetikum , Antikonvulsivum , Anxiolytikum und Missbrauchsdroge ; potenter Inhibitor der α 2 δ - Untereinheit -haltigen VGCCs .
- Phenibut (β-Phenyl-GABA) – Beruhigungsmittel und Anxiolytikum aus Russland; Inhibitor der α 2 δ - Untereinheit -haltigen VGCCs und, in geringerem Maße, GABA B Rezeptor - Agonist.
- Baclofen (β-(4-Chlorphenyl)-GABA) – krampflösendes Medikament; starker GABA B -Rezeptor-Agonist, schwacher Inhibitor von α 2 δ-Untereinheiten-enthaltenden VGCCs
- Tolibut (β-(4-Methylphenyl)-GABA) – schmerzstillendes, beruhigendes und neuroprotektives Medikament
- Phaclofen (Phosphonobaclofen) – GABA B- Rezeptor-Antagonist
- Saclofen (Sulfonobaclofen) – GABA B- Rezeptor-Antagonist
Zyklisiert
- Arecaidin – Bestandteil von Arekanüssen ; GABA-Wiederaufnahmehemmer
- Gabaculin – Neurotoxin ; GABA-T-Hemmer und GABA-Wiederaufnahmehemmer
-
Gabapentin – krampflösend; Inhibitor von α 2 δ-Untereinheiten enthaltenden VGCCs
- Gabapentin enacarbil – zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms und der postzosterischen Neuralgie ; gleicher Wirkmechanismus wie Gabapentin
- Gabicadol – GABA A- Rezeptor-Agonist
- Guvacin – Bestandteil von Arekanüssen; GABA-Wiederaufnahmehemmer
- Isoguvacin – GABA A- Rezeptor-Agonist
- Isonipecotinsäure – GABA A Rezeptor partieller Agonist
- Muscimol – Bestandteil von Amanita muscaria- Pilzen; GABA A- Rezeptor-Agonist
- Nipecotinsäure – wird in der wissenschaftlichen Forschung verwendet ; GABA-Wiederaufnahmehemmer
GABA-Prodrugs
- L- Glutamin – endogene Vorstufe von GABA und Glutamat
- N-Isonicotinoyl-GABA – Strukturisomer von Picamilon
- Picamilon (N-Nicotinoyl-GABA) – Nahrungsergänzungsmittel und verschreibungspflichtiges Medikament in Russland
- Progabid (komplexe Struktur) – krampflösend
- Tolgabid (komplexe Struktur) – krampflösend
Sonstiges/Sonstiges
- 1,4-Butandiol – metabolisches Zwischenprodukt und Prodrug zu GHB
- 3-Methyl-GABA – GABA-T-Aktivator
- AABA / homoalanin (α-Aminobuttersäure) - , die von nicht - ribosomale Peptid - Synthetasen
- BABA (β-Aminobuttersäure) – bekannt für seine Fähigkeit, Pflanzenkrankheitsresistenz zu induzieren
- DAVA (δ-Aminopentansäure) – GABA-Rezeptor-Agonist
- Gabamid (γ-Aminobutanamid) – GABA-Rezeptor-Agonist
- Gabazin (SR-95531) – Antagonist der GABA A- und GHB-Rezeptoren
- GAVA (γ-Aminopentansäure) – GABA-Wiederaufnahmehemmer
- Glufimet (Dimethyl-3- phenylglutamat -hydrochlorid) – experimentelles Medikament im Zusammenhang mit Phenibut
- Glutaminsäure (Glutamat) – Neurotransmitter
- Homotaurin (Tramiprosat) – GABA A- Rezeptor-Agonist, GABA B- Rezeptor-Antagonist
- Hopantensäure (N-Pantoyl-GABA) – in Russland verwendetes Mittel zur Beruhigung des zentralen Nervensystems
- Isovalin – peripher selektiver Agonist des GABA B -Rezeptors
- Lesogaberan (AZD-3355) – Agonist des GABA B- Rezeptors
- N-Anisoyl-GABA – wichtiger aktiver Metabolit des nootropen Aniracetam
- NCS-382 – Antagonist des GHB-Rezeptors
- Piracetam und andere Racetams – Nootropika
- Pivagabin (N-Pivaloyl-GABA) – Antidepressivum /Anxiolytikum; CRF- Hemmer
- Vigabatrin (y-Vinyl-GABA) – krampflösend; GABA-T-Hemmer
Siehe auch
- Bamaluzol
- Bikukulline
- Deramciclane
- Ethanol
- Fengabine
- Gabapentinoid
- Loreclezol
- Propofol
- Retigabin/Ezogabin
- Tiagabin
- Valerensäure