Isofluran - Isoflurane

Isofluran
Isoflurane.svg
Isofluran-3D-vdW.png
Klinische Daten
Namen austauschen Forane, andere
AHFS / Drugs.com FDA-Informationen zu professionellen Arzneimitteln
Lizenzdaten
Schwangerschaft
Kategorie
Wege
Verwaltung		 Inhalation
ATC-Code
Rechtsstellung
Rechtsstellung
Bezeichner
  • ( RS )-2-Chlor-2-(difluormethoxy)-1,1,1-trifluor-ethan
    OR
    ( RS )-1-Chlor-2,2,2-trifluorethyldifluormethylether
CAS-Nummer
PubChem- CID
IUPHAR/BPS
Arzneimittelbank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox-Dashboard ( EPA )
ECHA-InfoCard 100.043.528 Bearbeite dies bei Wikidata
Chemische und physikalische Daten
Formel C 3 H 2 Cl F 5 O
Molmasse 184,49  g·mol -1
3D-Modell ( JSmol )
  • FC(F)(F)C(Cl)OC(F)F
  • InChI=1S/C3H2ClF5O/c4-1(3(7,8)9)10-2(5)6/h1-2H prüfenJa
  • Schlüssel:PIWKPBJCKXDKJR-UHFFFAOYSA-N prüfenJa
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Isofluran , das unter anderem unter dem Markennamen Forane vertrieben wird , ist ein Vollnarkosemittel . Es kann verwendet werden, um eine Anästhesie zu beginnen oder aufrechtzuerhalten , jedoch werden häufig andere Medikamente als Isofluran verwendet, um die Anästhesie zu beginnen, da Isofluran die Atemwege reizt. Isofluran wird durch Inhalation verabreicht .

Nebenwirkungen von Isofluran sind eine verminderte Atmungsfähigkeit (Atemdepression), niedriger Blutdruck und ein unregelmäßiger Herzschlag . Schwerwiegende Nebenwirkungen können maligne Hyperthermie oder hohes Kalium im Blut sein . Es sollte nicht bei Patienten mit maligner Hyperthermie in der Vorgeschichte bei sich selbst oder bei ihren Familienangehörigen angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob die Anwendung während der Schwangerschaft für den Fötus sicher ist, aber die Anwendung während eines Kaiserschnitts scheint sicher zu sein. Isofluran ist ein halogenierter Ether .

Isofluran wurde 1979 in den USA für medizinische Zwecke zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation .

Medizinische Anwendungen

Isofluran wird immer zusammen mit Luft oder reinem Sauerstoff verabreicht . Oft wird auch Lachgas verwendet. Obwohl seine physikalischen Eigenschaften implizieren, dass eine Anästhesie schneller eingeleitet werden kann als mit Halothan , kann seine Schärfe die Atemwege reizen, was jeden möglichen Vorteil seiner physikalischen Eigenschaften zunichte macht. Es wird normalerweise verwendet, um einen Zustand der Vollnarkose aufrechtzuerhalten, der durch ein anderes Medikament wie Thiopenton oder Propofol induziert wurde .

Nebenwirkungen

Tierstudien haben Sicherheitsbedenken bestimmter Allgemeinanästhetika, insbesondere Ketamin und Isofluran, bei kleinen Kindern aufgeworfen . Das Risiko einer Neurodegeneration war in Kombination dieser Wirkstoffe mit Lachgas und Benzodiazepinen wie Midazolam erhöht . Ob diese Bedenken beim Menschen auftreten, ist unklar.

Alten

Biophysikalische Studien mit NMR-Spektroskopie haben molekulare Details darüber geliefert, wie inhalierte Anästhetika mit drei Aminosäureresten (G29, A30 und I31) des Amyloid-beta-Peptids interagieren und eine Aggregation induzieren. Dieser Bereich ist wichtig, da "einige der häufig verwendeten Inhalationsanästhetika Hirnschäden verursachen können, die den Ausbruch der Alzheimer-Krankheit beschleunigen".

Physikalische Eigenschaften

Molekulargewicht 184,5 g/mol
Siedepunkt (bei 1 atm ): 48,5 °C
Dichte (bei 25 °C): 1,496 g/ml
MAC  : 1,15 Vol.-%
Dampfdruck : 238 mmHg 31,7 kPa (bei 20 °C)
295 mmHg 39,3 kPa (bei 25 °C)
367 mmHg 48,9 kPa (bei 30 °C)
450 mmHg 60,0 kPa (bei 35 °C)
Wasser Löslichkeit 13,5 mM (bei 25 °C)
Blut:Gas-Verteilungskoeffizient : 1,4
Öl:Gas-Verteilungskoeffizient: 98

Es ist ein racemisches Gemisch von ( R )- und ( S )-optischen Isomeren. Es verdampft leicht, ist aber bei Raumtemperatur flüssig. Es ist nicht brennbar .

Wirkmechanismus

Ähnlich wie bei vielen Vollnarkosemitteln ist der genaue Wirkungsmechanismus nicht klar abgegrenzt . Isofluran reduziert die Schmerzempfindlichkeit ( Analgesie ) und entspannt die Muskeln. Isofluran bindet wahrscheinlich an GABA- , Glutamat- und Glycinrezeptoren , hat jedoch unterschiedliche Wirkungen auf jeden Rezeptor. Isofluran wirkt als positiver allosterischer Modulator des GABA A -Rezeptors in elektrophysiologischen Studien von Neuronen und rekombinanten Rezeptoren. Es potenziert die Aktivität des Glycinrezeptors, was die motorische Funktion verringert. Es hemmt die Rezeptoraktivität in den NMDA- Glutamatrezeptor-Subtypen. Isofluran hemmt die Leitung in aktivierten Kaliumkanälen . Isofluran beeinflusst auch intrazelluläre Moleküle. Es aktiviert die Calcium-ATPase, indem es die Membranfluidität erhöht. Es bindet an die D-Untereinheit der ATP-Synthase und NADH-Dehydrogenase .

Eine Vollnarkose mit Isofluran reduziert die Plasmakonzentrationen von Endocannabinoid AEA , und dies könnte eine Folge der Stressreduktion nach Bewusstlosigkeit sein .

Geschichte

Zusammen mit Enfluran und Halothan ersetzte es die in der Pionierzeit der Chirurgie verwendeten brennbaren Ether . Sein Name kommt von einem Strukturisomer von Enfluran, daher haben sie die gleiche empirische Formel .

Umfeld

Die durchschnittliche Lebensdauer von Isofluran in der Atmosphäre beträgt 3,2 Jahre, sein Treibhauspotenzial beträgt 510 und die jährlichen Emissionen belaufen sich auf 880 Tonnen.

Andere Tiere

Isofluran wird häufig in der Veterinäranästhesie verwendet .

Siehe auch

Verweise

Externe Links